[发明专利]用作IRAK抑制剂的杂芳基化合物及其用途有效
| 申请号： | 201680065303.9 | 申请日： | 2016-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN108602776B | 公开（公告）日： | 2021-12-03 |
| 发明（设计）人： | C·乔兰德-勒布伦;R·兰;A·陈;R·C·克拉克 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/88 | 分类号： | C07D233/88;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/04;C07D413/04;C07D471/08;A61K31/4184;A61K31/454;A61P1/00;A61P3/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 江磊;余颖 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及作为IRAK抑制剂的通式(I)所示的化合物及药学上可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 irak 抑制剂 芳基化 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.通式I所示的化合物，![]()
或药学上可接受的盐，式中：![]()
是C3–10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环；每个Ra独立地是‑R、卤素、‑卤代烷基、‑OR、‑SR、‑CN、‑NO2、‑SO2R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、‑C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2R或者–N(R)2；Rb是–R、卤素、‑卤代烷基、–OR、–SR、–CN、–NO2、‑SO2R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、‑C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2R或者–N(R)2；或者Rb不存在；环X是C3–10芳基；具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环；稠合的C3–10芳基；稠合的5‑10元饱和或部分不饱和碳环；具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的稠合的5‑10元杂环；或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的稠合的5‑10元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；R1是–R、卤素、‑卤代烷基、–OR、–SR、–CN、–NO2、‑SO2R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、‑C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2R，或者–N(R)2；R2是–R、卤素、‑卤代烷基、–OR、–SR、–CN、–NO2、‑SO2R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、‑C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2R，或者–N(R)2；R3是–R或‑卤代烷基；R4是–R、卤素、‑卤代烷基、–OR、–SR、–CN、–NO2、‑SO2R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、‑C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2R、或者–N(R)2；每个R独立地是氢，C1–6脂族基团，C3‑10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；或者在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C3‑10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；以及p是0、1、2、3、4或者5。
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