[发明专利]乙肝核心蛋白调节剂

摘要

本发明部分涉及具有针对乙肝病毒Cp的变构效应物性质的化合物。本文还提供了治疗病毒感染的方法，例如乙型肝炎病毒，所述方法包括向有此需要的患者给药所公开的化合物。

主权项

1.下式表示的化合物:其中Y选自S(O)y、C＝O、C(R11)2、NRY和O，其中y为0、1或2；R11，在每次出现时，选自H、卤素和C1‑6烷基(任选取代有1、2或3个卤素)；RY选自H、甲基、乙基、丙基、丙烯基、丁基、苯基和苄基，其中RY当不为H时可任选取代有羟基；RZ选自H、甲基、乙基、丙基、苯基和苄基；Rm’和Rm各自独立地选自H、C1‑6烷基(任选取代有1、2或3个各自独立选自以下的取代基：卤素和羟基)和C2‑6烯基(任选取代有1、2或3个各自独立选自以下的取代基：卤素和羟基)；Rc选自H、C1‑6烷基和C2‑6烯基；R77选自H、卤素、氰基、和C1‑6烷基；R78选自H、卤素、氰基、C1‑6烷基、羧基、‑C(O)‑O‑C1‑6烷基；‑NR’R”；苯基(任选取代有1、2、3或4个各自独立选自R73的取代基)；苄基(任选取代有一个或多个各自独立选自R73的取代基)、4‑7元杂环(任选取代有一个或多个各自独立选自R73的取代基)；4‑6元单环杂芳基(任选取代有一个或多个各自独立选自R73的取代基)；9‑10元双环杂芳基(任选取代有一个或多个各自独立选自R73的取代基)、X2‑R79、和X2‑C1‑6亚烷基‑R79；X2选自S(O)w(其中w为0、1或2)、O、‑C(O)‑和NR’；R79选自H、羟基、卤素、C1‑6烷基、‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、杂环(任选取代有一个或多个选自以下的取代基：卤素、NR’R’、‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、羧基和C1‑6烷基)、‑C(O)‑NR’R”、‑C(＝NH)‑NR’R”、杂芳基、苯基(任选取代有一个或多个选自以下的取代基：卤素、NR’R’、‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、羧基、C1‑6烷氧基和C1‑6烷基)、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、羧基、NR’R”、‑C(O)‑C1‑6烷基、C3‑6环烷基、‑NR’‑C(O)‑C1‑6烷基、NR’‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、‑S(O)w‑C1‑6烷基(其中w为0、1或2)、‑S(O)w‑NR’R”(其中w为0、1或2)、和‑NR’‑S(O)w‑C1‑6烷基(其中w为0、1或2))；R73选自H、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、氧代、C1‑6烷基、‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、杂环(任选取代有一个或多个选自以下的取代基：卤素、羟基、氧代、NR’R’、‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、羧基和C1‑6烷基)、‑C(O)‑NR’‑C1‑6烷基、‑C(＝NH)‑NR’R”、杂芳基、苯基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、羧基、氧代、NR’R”、‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C3‑6环烷基、NR’‑C(O)‑C1‑6烷基、NR’‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、‑S(O)w‑C1‑6烷基(其中w为0、1或2)、‑S(O)w‑NR’R”(其中w为1、2或3)、‑NR’‑S(O)w‑C1‑6烷基(其中w为0、1或2)、C(O)‑NR’‑C1‑6烷基、C(O)‑C1‑3亚烷基‑NR’‑C(O)‑O‑C1‑6烷基、X2‑R79；和X2‑C1‑6亚烷基‑R79；R’在每次出现独立选自H、甲基、乙基、环丙基、环丁基和丙基；R”在每次出现独立选自H、甲基、乙基、丙基、(任选取代有羟基)、丁基(任选取代有羟基)、–C(O)‑甲基和–C(O)‑乙基，或R’和R”连同它们连接的氮一起可形成任选取代有1、2或更多个选自以下的取代基的4‑7元杂环：卤素、羟基、NH2、‑C(O)‑O‑C1‑3烷基、‑C(O)‑C1‑3烷基、羧基、氧代和C1‑3烷基；部分R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10的每一个在每次出现独立选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6炔基、C2‑6烯基、卤素、羟基、硝基、氰基和NR’R”；其中在每次出现时，C1‑6烷基、C2‑6烯基或C2‑6炔基可任选取代有1、2、3或更多个选自以下的取代基：卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C3‑6环烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C1‑3烷氧基、NR’R”、‑NR’‑S(O)w‑C1‑2烷基(其中w为0、1或2)、NR’‑C(O)‑C1‑3烷基、NR’‑C(O)‑O‑C1‑3烷基和S(O)w‑NR’R”(其中w为0、1或2)；C1‑6烷氧基可任选取代有1、2、3或更多个选自以下的取代基：卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1‑3烷基、NR’R”、‑NR’‑S(O)w‑C1‑2烷基(其中w为0、1或2)和S(O)w‑NR’R”(其中w为0、1或2)；C1‑6亚烷基可任选取代有选自以下的取代基：C3‑6环烷基、羟基、氰基和卤素；及其药学上可接受的盐和N‑氧化物。