[发明专利]吡唑ACC抑制剂及其用途

摘要

本发明提供抑制乙酰基CoA羧化酶(ACC)的式I的吡唑化合物、组合物和其用于治疗肥胖症或者作为杀真菌剂的用途。

主权项

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或者农业上可接受的盐：其中:X为‑O‑、‑S‑或者‑NR‑；R1为氢或者C1‑4脂族基团，其任选取代有1‑4个独立地选自以下的基团：卤素、‑OR、‑SR、‑N(R)2、‑N(R)C(O)R、‑C(O)N(R)2、‑N(R)C(O)N(R)2、‑N(R)C(O)OR、‑OC(O)N(R)2、‑N(R)S(O)2R、‑S(O)2N(R)2、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑OC(O)R、‑S(O)R或者‑S(O)2R；每一R2、R6、R7和R8独立地为氧代、卤素、‑CN、‑Ra、‑OR、‑SR、‑N(R)2、‑N(R)C(O)R、‑C(O)N(R)2、‑N(R)C(O)N(R)2、‑N(R)C(O)OR、‑OC(O)N(R)2、‑N(R)S(O)2R、‑S(O)2N(R)2、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑OC(O)R、‑S(O)R或者‑S(O)2R；每一R独立地为氢或者Ra；每一Ra独立地为任选取代的选自以下的基团：C1‑6脂族基团、3‑8元饱和的或者部分不饱和的单环碳环、苯基、8‑10元二环芳族碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的4‑8元饱和的或者部分不饱和的单环杂环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环或者具有1‑5个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的8‑10元二环杂芳环；L1为共价键、1‑6元直链或者支链的二价烃链、亚环丙基、亚环丁基或者亚氧杂环丁烷基；L2为共价键或者1‑6元直链或者支链的二价烃链，其中L2被n个R9取代；R3为‑OR、‑C(O)OR、‑N(R)C(O)OR、‑OC(O)N(R)2、‑C(O)N(R)OR、‑C(O)NH2、‑C(O)NHRa、‑C(O)N(Ra)2或者‑C(O)Hy；Hy为具有1‑2个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的3‑8元饱和的或者部分不饱和的单环杂环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环或者具有1‑5个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的8‑10元二环杂芳环，其中Hy被p个R6取代；R4选自3‑8元单环饱和的或者部分不饱和的碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的4‑8元单环饱和的或者部分不饱和的杂环、苯基、8‑10元二环芳基环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环和具有1‑4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的8‑10元二环杂芳基环，其中R4被q个R7取代；每一R5独立地选自氢、C1‑4脂族基团、3‑8元单环饱和的或者部分不饱和的碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的4‑8元单环饱和的或者部分不饱和的杂环、苯基、8‑10元二环芳基环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的8‑10元二环杂芳基环，其中每一R5取代有r个R8；每一R9独立地为氧代或者‑OR5；m为0、1、2或者3；n为0、1或者2；p为0、1、2、3或者4；q为0、1、2、3、4或者5；和r为0、1、2、3或者4。