[发明专利]噻吩并嘧啶衍生物及其用途

摘要

具有通式I或III的化合物、以及包含该化合物的药物组合物。本发明的化合物可以用作突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR‑TK)抑制剂，以及用于治疗EGFR相关疾病和病症例如癌症。

主权项

1.一种式(I)或式(III)所示的化合物：或其几何异构体，及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中，R和R1独立地为H、卤素、SH、OH、NO2、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧羰基、二C1‑6烷基氨基C2‑6烷基羰基、氨基、C1‑6烷基氨基、二C1‑6烷基氨基、氨基甲酰、C1‑6烷基氨基甲酰、二(C1‑6烷基)氨基甲酰、二C1‑6烷基氨基C2‑6烷基氨基甲酰、氨磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基亚磺酰基、二C1‑6烷基氨基C2‑6烷基氨磺酰基、二C1‑6烷基膦酰基C1‑6烷基、羟基C2‑6烷氧基、羟基羰基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、二C1‑6烷基氨基C2‑6烷基氨基、取代的二C1‑6烷基氨基C2‑6烷基氨基、氨基C1‑6烷基、二C1‑6烷基氨基乙酰基、羟基二C2‑6烷基氨基、C1‑6烷基氨基C2‑6烷氧基、二C1‑6烷基氨基C2‑6烷氧基、杂芳基、杂环基、杂环氧基、杂环硫代基、杂环亚磺酰基、杂环磺酰基、杂环氨基磺酰基、杂环C1‑6烷基、杂环C1‑6烷氧基、杂环氨基、杂环C1‑6烷基氨基、杂环羰基、或杂环C1‑6烷基羰基；其中杂环基是含一个或多个N、O、S、SO和SO2的饱和或部分饱和的3‑8元单杂环或双杂环，且其中C或杂原子具有一个或多个选自C1‑6烷基、羟基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基、和二C1‑6烷基氨基的取代基。