[发明专利]作为硝酰基供体的吡唑啉酮衍生物

摘要

本申请公开的主题提供了吡唑啉酮衍生物化合物、包含所述化合物的药物组合物、包含所述化合物的试剂盒以及使用所述化合物或药物组合物的方法。具体地，本申请公开的主题提供了使用所述化合物或药物组合物治疗心力衰竭的方法。

主权项

1.式(Ia)化合物或其药用盐其中：R1为苯基，其中所述苯基为未取代的或取代有1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基：卤素、(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、全卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C4)烷氧基、全卤代(C1‑C4)烷氧基、‑C(＝O)OH、‑C(＝O)O(C1‑C6)烷基、‑C(＝O)NR4R5、‑C(＝O)‑(5‑、6‑或7‑元)杂环烷基、(5‑、6‑或7‑元)杂环烷基、(C1‑C6)烷基硫基、卤代(C1‑C4)烷基硫基、全卤代(C1‑C4)烷基硫基、(C1‑C6)烷基亚磺酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C3‑C6)环烷基磺酰基、卤代(C1‑C4)烷基亚磺酰基、卤代(C1‑C4)烷基磺酰基、全卤代(C1‑C4)烷基亚磺酰基、全卤代(C1‑C4)烷基磺酰基、‑S(O)2‑NH2、‑S(O)2‑NR6R7、‑S(O)2‑苯基、‑S(O)2‑(5‑、6‑或7‑元)杂环烷基、‑S(＝O)(＝NR8)(C1‑C6)烷基、‑NR4R5、N‑(C1‑C6)烷基氨基磺酰基和N,N‑二(C1‑C6)烷基氨基磺酰基；R4、R5、R6和R7各自独立为H或(C1‑C6)烷基；R8为H、‑(C＝O)(C1‑C6)烷基或‑(C＝O)全卤代(C1‑C4)烷基；R2为(C1‑C6)烷基；R3为‑C(＝NOR9)R10，其中R9为(C1‑C6)烷基，且R10为苯基；且R为氢、‑COH、‑CO‑(C1‑C6)烷基、‑CO‑(C2‑C4)烯基、‑CO‑苯基、‑CO‑苄基、‑CO‑环戊基、‑CO‑环己基、‑CO‑(5‑、6‑或7‑元)杂环烷基、‑CO‑苄基氧基、‑CO‑O‑(C1‑C6)烷基、‑CO‑NH2、‑CO‑NH‑(C1‑C4)烷基或‑CO‑N((C1‑C4)烷基)2，其中所述‑(C1‑C6)烷基、‑(C2‑C4)烯基、苯基、苄基、环戊基、环己基、‑(5‑、6‑或7‑元)杂环烷基、苄基氧基、‑O‑(C1‑C6)烷基、‑NH‑(C1‑C4)烷基或‑N((C1‑C4)烷基)2可为未取代的或取代有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、‑(C1‑C6)烷基、‑(C2‑C4)烯基、‑(C2‑C3)炔基、‑(5‑或6‑元)杂芳基、‑O‑(C1‑C6)烷基、‑S‑(C1‑C6)烷基、‑C(卤素)3、‑CH(卤素)2、‑CH2(卤素)、‑CN、‑NO2、‑NH2、‑NH‑(C1‑C4)烷基、‑N(‑(C1‑C4)烷基)2、‑C(O)(C1‑C4)烷基、‑C(O)O(C1‑C4)烷基、‑OC(O)(C1‑C4)烷基、‑OC(O)NH2、‑S(O)(C1‑C4)烷基、‑S(O)2(C1‑C4)烷基或5‑甲基‑2‑氧代‑2H‑1,3‑二氧杂环戊烯‑4‑基甲基。