[发明专利]作为HIV整合酶抑制剂的稠合三环杂环化合物在审
| 申请号： | 201680073126.9 | 申请日： | 2016-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN108473494A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 余涛;S.T.瓦德尔;T.H.格雷厄姆;张永连;J.A.麦考利;A.W.斯坦福德;蔡家强;齐志奇 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D471/16 | 分类号： | C07D471/16;A61K31/5025;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的稠合三环杂环化合物，及其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如本文中定义。本发明还涉及包含至少一种稠合三环杂环化合物的组合物和使用该稠合三环杂环化合物用于治疗或预防受试者中的HIV感染的方法。 |
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| 搜索关键词： | 三环杂环化合物 稠合 式( I ) 可接受 治疗 预防 | ||
【主权项】：
1.具有下式的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐或前药，其中：R1是C1‑C6烷基或‑(C1‑C6 烯基)‑O‑(C1‑C6 烷基)；R2是苯基，其任选地被最多达3个各自独立地选自卤素的环取代基取代；R3是–N(R4)2;；R4的每次出现独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C7环烷基、‑CH2‑(C3‑C7环烷基)、苯基、苄基、‑C(O)‑C(O)‑N(R5)2、‑S(O)2‑C1‑C6烷基、‑S(O)2‑苯基、‑(C1‑C6烯基)‑O‑(C1‑C6烷基)和‑C(O)‑C1‑C6烷基，其中‑S(O)2‑苯基基团的苯基部分可任选地被C1‑C6烷基基团取代；或两个R4基团和与其所连接的共同氮原子连接以形成氮杂环丁烷基、哌啶基或吡咯烷基基团；且R5的每次出现独立地选自H和C1‑C6 烷基。
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