[发明专利]取代的5;6-二氢-6-苯基苯并[F]异喹啉-2-胺化合物的固体形式在审

专利信息
申请号: 201680073181.8 申请日: 2016-12-16
公开(公告)号: CN108368061A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: C.贝茨;D.P.里德 申请(专利权)人: 艾科尔公司
主分类号: C07D239/84 分类号: C07D239/84;A61K31/517
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王颖煜;鲁炜
地址: 美国麻*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请提供了(R)‑6‑(2‑氟苯基)‑N‑(3‑(2‑(2‑甲氧基乙基氨基)乙基)苯基)‑5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉‑2‑胺二盐酸盐的固体形式,及其制备和使用方法。
搜索关键词: 苯基 氨基 甲氧基乙基 胺化合物 二盐酸盐 氟苯基 异喹啉 喹唑啉 氢苯 乙基 制备 申请
【主权项】:
1. (R)‑6‑(2‑氟苯基)‑N‑(3‑(2‑(2‑甲氧基乙基氨基)乙基)苯基)‑5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉‑2‑胺二盐酸盐(化合物A)的固体形式,其选自:化合物A的D型多晶型物,其特征在于使用Cu Kα辐射的包含在约14.9、23.1和23.8 °2θ处的峰的X射线粉末衍射图,或者特征在于具有通过DTA或DSC测量的在约110℃至约123℃的始点温度的吸热事件;化合物A的G型多晶型物,其特征在于使用Cu Kα辐射的包含在约9.0、9.6和24.2 °2θ处的峰的X射线粉末衍射图,或者特征在于具有通过DTA测量的在约108℃至约125℃的始点温度的吸热事件;化合物A的A型多晶型物,其特征在于使用Cu Kα辐射的包含在约12.0、14.8和20.8 °2θ处的峰的X射线粉末衍射图,或者特征在于具有通过DTA或DSC测量的在约40℃至约49℃、约72℃至约74℃,和约143℃至约149℃的始点温度的吸热事件;化合物A的C型多晶型物,其特征在于使用Cu Kα辐射的包含在约8.9、20.2和20.9 °2θ处的峰的X射线粉末衍射图,或者特征在于具有通过DSC测量的在约152℃的始点温度的吸热事件;化合物A的F型多晶型物,其特征在于使用Cu Kα辐射的包含在约11.1、17.9和28.2 °2θ处的峰的X射线粉末衍射图,或者特征在于具有通过DTA测量的在约51℃和约133℃的始点温度的吸热事件;化合物A的B型固体形式,其特征在于使用Cu Kα辐射的包含在约5.2、9.3和10.6 °2θ处的峰的X射线粉末衍射图,或者特征在于具有通过DSC测量的在约158℃的始点温度的吸热事件;化合物A的E型固体形式,其特征在于使用Cu Kα辐射的包含在约10.4、12.4和23.7 °2θ处的峰的X射线粉末衍射图;化合物A的无定形形式,其特征在于在约102℃的玻璃化转变温度,或者特征在于具有通过DSC测量的在约98℃的始点温度的吸热事件。
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