[发明专利]高分子量粘液穿透颗粒和致密涂层在审
| 申请号： | 201680075874.0 | 申请日： | 2016-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN108472250A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | J·哈尼斯;K·梅塞尔;L·M·恩塞恩;R·康 | 申请（专利权）人： | 约翰霍普金斯大学 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/51 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人： | 郁旦蓉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 粘液穿透颗粒(MPP)包括一种或多种核心聚合物；一种或多种治疗剂、预防剂和/或诊断剂；以及一种或多种表面改性剂。表面改性剂以相对于没有表面改性过的等效纳米颗粒，足以增强改性纳米颗粒在整个粘膜中的扩散的密度涂布颗粒表面。纳米颗粒能够用分子量10kD到40kD或更大的聚(乙二醇)(PEG)足够密集地涂布，以约0.1到约100个分子/100nm2、优选约0.5到约50个分子/100nm2、更优选约0.9到约45个分子/100nm2的表面密度涂布。 | ||
| 搜索关键词： | 纳米颗粒 表面改性剂 粘液 优选 穿透 核心聚合物 表面改性 高分子量 涂布颗粒 增强改性 致密涂层 乙二醇 预防剂 诊断剂 治疗剂 粘膜 扩散 | ||
【主权项】：
1.一种用于通过粘膜将治疗剂、预防剂或诊断剂递送到受试者的下层上皮的粘液穿透颗粒，包含：一种或多种形成所述颗粒的核心聚合物；一种或多种治疗剂、预防剂和/或诊断剂；以及一种或多种表面改性剂，包含聚氧化烯聚合物，并且分子量是大于约5kDa到约100kDa且包括端值，优选地约10kDa到约40kDa，其中当通过1H NMR测量时，所述表面改性剂的密度是约0.1到约100个分子/100nm2，足以相对于没有表面改性过的颗粒增强改性颗粒的粘膜扩散。
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