[发明专利]新颖的吡唑并嘧啶衍生物

摘要

本发明描述了新的吡唑并嘧啶衍生物，其一般与MALT1蛋白水解和/或自身蛋白水解活性相互作用，尤其是其可抑制所述活性。本发明还描述了所述新的吡唑并嘧啶衍生物的合成，其作为药剂的应用，尤其是通过与MALT1蛋白水解和/或自身蛋白水解活性相互作用。

主权项

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是氟、氯、甲基或氰基；R2和R3各自独立是任选被C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6烷氧基；任选被卤素或C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6烷基；任选被C1‑C6烷基取代的氨基；苯二甲酰亚氨基；或任选被包含氮或氧杂原子的5元或6元杂环取代的羟基，其中所述环任选被C1‑C3烷基羰基取代；或R2和R3与其连接的碳原子一起形成3‑5元碳环或包含1个选自N和O的杂原子的杂环；R4是氢；任选被C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6烷基；X1是N、N‑O或CR6；X2是N或CR7；R5是氯、氰基、或任选被卤素和/或羟基取代的C1‑C6烷基；R6是氢、氧代、甲氧基、1,2,3‑三唑‑2‑基、或在氮原子处被R9和R10取代的氨基羰基；R7是氢、任选被卤素和/或羟基取代的C1‑C6烷基、或N,N‑二甲基氨基羰基；R8是氢、任选被甲氧基或氨基取代的C1‑C6烷氧基；R9和10各自独立是氢；C1‑C6烷基，其任选被如下基团取代：C1‑C6烷氧基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基；或R9和10与其连接的氮原子一起形成5‑7元杂环，所述杂环具有一个、两个或三个选自氧、氮和硫的环杂原子，该环任选被C1‑C6烷基、羟基或氧代取代；前提是X1和X2必须不同时为N，或当X2为N时X1必须不是N‑O。