[发明专利]喹啉-2-酮衍生物

摘要

式（I）的化合物，其中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、Q和Y具有权利要求1中所示的含义，是c‑Kit激酶的抑制剂，且可以用于治疗癌症。

主权项

1.式I的化合物其中X1、X2、X3、X4各自彼此独立地表示CH或N，Y表示N或CH，Q表示H或CH3，R1表示H、F、Cl、Br、CN、CH3、CF3或OCH3，R2表示H、F或Cl，R3表示苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、二氢异吲哚基或苯并咪唑基，其各自未被取代或被以下基团单‑、双‑或三取代：Hal、CN、NO2、A、(CR4)nOR4、(CR4)nN(R4)2、(CR4)nS(O)mR4、(CR4)nCON(R4)2、(CR4)nCOHet、(CR4)nSO2N(R4)2、(CR4)nSO2Het、(CR4)nN(R4)2、(CR4)nHet、O(CR4)nCOHet、(CR4)nO(CR4)nHet、(CR4)nN(R4)(CR4)nHet、(CR4)nCON(R4)(CR4)nHet、(CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2、(CR4)nN(R4)COA、(CR4)nN(R4)COHet’、(CR4)nOCyc和/或(CR4)nCOOR4，R4表示H或A’，A表示具有1‑10个C‑原子的无支链或支链的烷基，其中两个相邻碳原子可以形成双键，和/或一个或两个不相邻的CH‑和/或CH2‑基团可以被N‑、O‑和/或S‑原子替换，且其中1‑7个H‑原子可以被R5替换，或具有3‑7个C原子的环状烷基，A’ 表示具有1‑6个C‑原子的无支链或支链的烷基，其中一个或两个不相邻的CH‑和/或CH2‑基团可以被O‑原子替换，Cyc 表示环丁基、环戊基或环己基，其各自未被取代或被以下基团单‑或双取代：A、Hal、OR4、N(R4)2、Het’、(CR4)nO(CR4)nHet’、CON(R4)2和/或=O，R5表示F、Cl或OH，Het 表示吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、[1,4]‑二氮杂环庚烷基、噁唑烷基、六氢‑吡咯并[3,4‑c]吡咯基、2‑氧杂‑6‑氮杂‑螺[3.4]辛基、2‑氧杂‑6‑氮杂‑螺[3.5]壬基、2‑氧杂‑7‑氮杂‑螺[3.5]壬基、2,5‑二氧杂‑8‑氮杂‑螺[3.5]壬基、氧杂环丁烷基、2‑氧杂‑5‑氮杂‑螺[3.4]辛基、2‑氧杂‑6‑氮杂‑螺[3.3]庚基、3‑氮杂‑双环[3.1.0]己基、2‑氧杂‑7‑氮杂‑螺[3.5]壬基、异噁唑烷基、氮杂环丁烷基、2,6‑二氮杂‑螺[3.4]辛基、六氢‑吡咯并[3,4‑b]吡咯基、四氢呋喃基或异噻唑烷基，其各自未被取代或被以下基团单‑、双‑或三取代：A、Hal、OR4、OCOA、COA、(CR4)nN(R4)2、(CR4)nHet’、(CR4)nO(CR4)nHet’、CON(R4)2、COHet’、(CR4)nS(O)mR4和/或=O，Het’表示吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡啶基、吡唑基或哌嗪基，其各自未被取代或被以下基团单‑或双取代：A、Hal、OR4、N(R4)2和/或=O，Hal 表示F、Cl、Br或I，n表示0、1、2或3，m表示0、1或2，条件是X1、X2、X3、X4中的仅一个或两个表示N，和其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比率的混合物。