[发明专利]靶向α4β7整联蛋白的环肽有效

专利信息
申请号: 201680079148.6 申请日: 2016-11-14
公开(公告)号: CN109071602B 公开(公告)日: 2022-09-13
发明(设计)人: 曼努埃尔·佩雷斯·巴斯克斯;M·莫讷祖尔·穆尔希德;珍妮弗·L·希基;阿达姆·保罗·卡法尔;詹姆斯·吉尔拉德;纳伦德拉·帕特尔;赛·库马尔·茶卡;安德鲁·L·拉夫顿;马克-安德·普帕特;杨高强 申请(专利权)人: 西兰制药公司;蒙特利尔大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61P1/18;A61P11/02;A61P31/12;A61P1/14;A61P1/16;A61P19/10;A61P3/10;A61P31/20;A61P15/14;A61P35/00;A61P7/04;A61P3/04;A61P1/04
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英;沈敬亭
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文描述了α4β7整联蛋白的拮抗剂,并且更具体而言涉及环肽拮抗剂。因此,本文描述了式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8是各种取代基;立体中心1*、2*和3*各自独立地选自R和S;n为1、2、3或4,并且当n为2~4时,Z是氨基酸的氨基端;毗邻L的‑C=O‑是氨基酸的羧基端;并且L连同Z和‑C=O‑一起是肽。
搜索关键词: 靶向 蛋白 环肽
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:其中,R1是H;低级烷基;芳基;杂芳基;烯基;或杂环;它们全部在一个或多个可取代的位置上被一个或多个合适的取代基可选取代;R2和R3各自独立地是蛋白源性或非蛋白源性α‑氨基酸的氨基酸链,条件是R2和R3可以彼此共价连接以形成环;R4和R5各自独立地为H;低级烷基;芳基;杂芳基;烯基;杂环;式‑C(O)OH的酸;式‑C(O)OR*的酯,其中R*选自烷基和芳基;式‑C(O)NR**R***的酰胺,其中R**和R***独立地选自H、烷基和芳基;‑CH2C(O)R,其中R选自‑OH、低级烷基、芳基、‑低级烷基‑芳基、或‑NRaRb,其中Ra和Rb独立地选自H、低级烷基、芳基、或‑低级烷基‑芳基;或‑C(O)Rc,其中Rc选自低级烷基、芳基或‑低级烷基‑芳基;或‑低级烷基‑ORd,其中Rd是合适的保护基团或OH基团;它们全部在一个或多个可取代的位置上被一个或多个合适的取代基可选取代;条件是R2或R3可以共价连接至R1以形成环状仲胺,和/或共价连接至R4或R5以形成环、R4和R5也可以彼此共价连接以形成环;R6是H,低级烷基,苄基,烯基,低级烷氧基;芳基;杂芳基;杂环;‑C(O)R****,其中R****独立地选自烷基、芳基、杂芳基、氨基、氨基烷基、氨基芳基、氨基杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基;‑CH2C(O)R;或‑C(O)Rc;它们全部在一个或多个可取代的位置上被一个或多个合适的取代基可选取代,或与R7或R8一起形成其N‑末端是N‑R6的蛋白源性或非蛋白源性氨基酸的环状侧链,其中所述蛋白源性或非蛋白源性氨基酸能够被合适的取代基取代;R7和R8独立地选自其N‑末端为N‑R6的蛋白源性或非蛋白源性α‑氨基酸的氨基酸侧链,或可以与R6形成环状侧链;立体中心1*、2*和3*各自独立地选自R和S;n为1、2、3或4,并且当n为2~4时,每个R7和每个R8彼此独立;以及其中Z是氨基酸的氨基端;毗邻L的‑C=O‑是氨基酸的羧基端;并且L连同Z和‑C=O‑一起是具有下式的肽:Xy‑Xz‑X1‑X2‑X3其中Xy和Xz各自独立地是蛋白源性或非蛋白源性氨基酸;X1是亮氨酸或叔丁基‑Ala;X2是Asp;以及X3是列于表1B的X3栏的任何氨基酸。
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