[发明专利]取代全氢吡咯并[3;4-c]吡咯衍生物及其用途在审

专利信息
申请号: 201680081569.2 申请日: 2016-12-02
公开(公告)号: CN108699084A 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: M.德尔贝克;M.哈恩;T.米勒;H.梅尔;K.卢斯蒂希;J.莫西希;L.托施;U.阿尔巴斯;D.格林;B.罗森施泰因 申请(专利权)人: 拜耳制药股份公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/437;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘维升;万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 本申请涉及新型(2‑苯基咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基)甲基取代的全氢吡咯并[3,4‑c]吡咯衍生物、其制备方法、其独自或以组合方式用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制造治疗和/或预防疾病,尤其是治疗和/或预防呼吸障碍,包括睡眠相关的呼吸障碍,如阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾的药剂的用途。
搜索关键词: 吡咯衍生物 呼吸障碍 预防疾病 全氢 吡咯 治疗 睡眠呼吸暂停 苯基咪唑 组合方式 中枢性 阻塞性 打鼾 制备 睡眠 申请 预防 制造
【主权项】:
1.式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物其中R1代表卤素、氰基或(C1‑C4)‑烷基,且R2代表(C4‑C6)‑环烷基,其中环CH2基团可被‑O‑替代或R2代表式(a)的苯基或式(b)的吡啶基,其中*标示与相邻羰基的键且R3代表氢、氟、氯、溴、氰基、(C1‑C3)‑烷基或(C1‑C3)‑烷氧基,其中(C1‑C3)‑烷基和(C1‑C3)‑烷氧基可被氟最多三取代,R4代表氢、氟、氯、溴或甲基,R5代表氢、氟、氯、溴或甲基且R6代表氢或(C1‑C3)‑烷氧基,其可被氟最多三取代,或R2代表‑OR7或‑NR8R9基团,其中R7和R8分别代表(C1‑C4)‑烷基、(C4‑C6)‑环烷基、苯基、苄基、1‑苯基乙基或2‑苯基乙基,其中(C1‑C4)‑烷基可被氟最多三取代,且其中苯基以及苄基、1‑苯基乙基和2‑苯基乙基中的苯基可被选自氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基和乙氧基的相同或不同基团最多二取代,且R9 是氢或甲基,或R8和R9互相连接并与它们键合的氮原子一起形成式(c)的四氢喹啉环或式(d)的四氢异喹啉环,其中**标示与羰基的键。
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