[发明专利]3-(2;3-二氢-1H-茚-5-基)丙酸衍生物和它们作为NRF2调节剂的用途在审

专利信息
申请号: 201680083119.7 申请日: 2016-12-06
公开(公告)号: CN108779108A 公开(公告)日: 2018-11-09
发明(设计)人: J.C.贝姆;J.F.卡拉汉;T.D.海特曼;J.K.科恩斯;A.J-A.伍尔福德;严洪兴 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司;阿斯特克斯医疗公司
主分类号: C07D413/10 分类号: C07D413/10;A61K31/423;A61K31/553;A61P11/00;C07D498/04;C07D267/14;C07D403/06;C07D413/06;C07D519/00;A61K31/4192
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉;刘香宜
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 发明涉及式(I)和式(II)化合物,其中B为苯并三唑基、苯基、三唑并吡啶基或‑(CH2)2三唑基,其各自可为未取代的或被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代:–C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、CN、‑(CH2)2–O–(CH2)2‑OR4和卤素;D为–C(O)OH、‑C(O)NHSO2CH3、–SO2NHC(O)CH3、5‑(三氟甲基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑2‑基或四唑基;以及它们作为NRF2调节剂的用途。
搜索关键词: 式( I ) 烷基 调节剂 苯并三唑基 丙酸衍生物 三唑并吡啶 三氟甲基 三唑基 四唑基 苯基 三唑
【主权项】:
1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐,其中:B为苯并三唑基、苯基、三唑并吡啶基或‑(CH2)2三唑基,其各自可为未取代的或被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代:–C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、CN、‑(CH2)2–O–(CH2)2‑OR4和卤素;D为–C(O)OH、‑C(O)NHSO2CH3、–SO2NHC(O)CH3、5‑(三氟甲基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑2‑基或四唑基;R1独立地为氢、C1‑3烷基、F、C3‑6螺环烷基、环氧丙烷,或两个R1基团与它们所连接的碳一起形成环丙基;R4为氢或C1‑3烷基;A为四氢苯并氧氮杂环庚三烯基、四氢苯并氮杂环庚三烯基、四氢咪唑并二氮杂环庚三烯基或四氢‑吡啶并氧氮杂环庚三烯基,所有这些基团可以是未取代的或被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代:‑C1‑3烷基、卤素、CN、‑OC1‑3烷基、‑CH2‑O‑CH3、C3‑6螺环烷基和OH;n为1或2。
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