[发明专利]3-(2;3-二氢-1H-茚-5-基)丙酸衍生物和它们作为NRF2调节剂的用途在审
申请号: | 201680083119.7 | 申请日: | 2016-12-06 |
公开(公告)号: | CN108779108A | 公开(公告)日: | 2018-11-09 |
发明(设计)人: | J.C.贝姆;J.F.卡拉汉;T.D.海特曼;J.K.科恩斯;A.J-A.伍尔福德;严洪兴 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司;阿斯特克斯医疗公司 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;A61K31/423;A61K31/553;A61P11/00;C07D498/04;C07D267/14;C07D403/06;C07D413/06;C07D519/00;A61K31/4192 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉;刘香宜 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明涉及式(I)和式(II)化合物,其中B为苯并三唑基、苯基、三唑并吡啶基或‑(CH2)2三唑基,其各自可为未取代的或被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代:–C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、CN、‑(CH2)2–O–(CH2)2‑OR4和卤素;D为–C(O)OH、‑C(O)NHSO2CH3、–SO2NHC(O)CH3、5‑(三氟甲基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑2‑基或四唑基;以及它们作为NRF2调节剂的用途。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 烷基 调节剂 苯并三唑基 丙酸衍生物 三唑并吡啶 三氟甲基 三唑基 四唑基 苯基 三唑 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐,
其中:B为苯并三唑基、苯基、三唑并吡啶基或‑(CH2)2三唑基,其各自可为未取代的或被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代:–C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、CN、‑(CH2)2–O–(CH2)2‑OR4和卤素;D为–C(O)OH、‑C(O)NHSO2CH3、–SO2NHC(O)CH3、5‑(三氟甲基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑2‑基或四唑基;R1独立地为氢、C1‑3烷基、F、C3‑6螺环烷基、环氧丙烷,或两个R1基团与它们所连接的碳一起形成环丙基;R4为氢或C1‑3烷基;A为四氢苯并氧氮杂环庚三烯基、四氢苯并氮杂环庚三烯基、四氢咪唑并二氮杂环庚三烯基或四氢‑吡啶并氧氮杂环庚三烯基,所有这些基团可以是未取代的或被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代:‑C1‑3烷基、卤素、CN、‑OC1‑3烷基、‑CH2‑O‑CH3、C3‑6螺环烷基和OH;n为1或2。
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