[发明专利]一种无溶剂无催化剂制备N-芳基酰胺的方法

摘要

本发明公开了一种无溶剂无催化剂制备N‑芳基酰胺的方法。该方法是于无溶剂、无催化剂作用下，得到N‑芳基酰胺；所述取代米氏酸与芳胺的摩尔比为1:5~5:1。该方法克服了现有技术中需要采用酰氯、酸酐、脱水偶联试剂、溶剂、相转移催化剂或金属催化剂等不足，具有以下优点：1）以取代米氏酸为酰化剂，避免了预活化羧酸或使用脱水偶联试剂；2）取代米氏酸的易制备性，避免了使用某些难以获取或昂贵的羧酸及活化衍生物；3）采用无溶剂方式，避免了使用有毒的有机溶剂或废水的排放；4）无酸、碱和金属催化剂，避免了酸碱对敏感基团和设备的影响及金属离子在产品中残留。本发明公开的合成方法将在制备N‑芳基酰胺，特别是复杂羧酸的N‑芳基酰胺工业化生产中发挥重要作用。

主权项

1.一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，于无溶剂无催化剂条件下，取代米氏酸与芳胺于100℃‑150℃反应1‑6小时，直接得到N‑芳基酰胺；或先于80℃‑100℃反应得到中间体羧酸，然后再于100℃‑150℃反应，分步得到N‑芳基酰胺；所述取代米氏酸与芳胺的摩尔比为1:5～5:1；其中，所述的取代米氏酸为式II所示化合物，所述的芳胺为式III所示化合物；Ar为苯基，4‑甲苯基，2‑溴苯基，2‑碘苯基，2‑甲氧苯基，3‑甲氧苯基，2,4‑二甲氧苯基，2,5‑二甲氧苯基，3,4,5‑三甲氧苯基；R1为氢，甲基，乙基，正丙基，正丁基，异丁基，苄基，4‑甲基苄基，2‑硝基苄基，苯乙基；R2为氢，甲基，乙基，正丙基，苯基，萘基‑2‑，2‑甲苯基，4‑甲苯基，4‑甲氧苯基。