[发明专利]脯组环二肽的合成方法有效
| 申请号： | 201710004723.2 | 申请日： | 2017-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN106674230B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 王惠嘉;王慧;苏晨灿;张忠旗;李乾;王万科;高长波;郭添;韩广;赵金礼;杨小琳 | 申请（专利权）人： | 陕西慧康生物科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市浩天知识产权代理事务所(普通合伙) 11276 | 代理人： | 刘云贵;周华宁 |
| 地址： | 710054 陕西省西安市雁*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种脯组环二肽的合成方法，包括：由组氨酸和脯氨酸制备氨基被保护的脯组二肽甲酯，其中，组氨酸和脯氨酸中的一种是甲酯盐酸盐的形式，另一种是氨基被保护的形式；将氨基被保护的脯组二肽甲酯脱保护并环合成脯组环二肽。 | ||
| 搜索关键词： | 脯组环 二肽 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种脯组环二肽的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)由组氨酸和脯氨酸制备氨基被保护的脯组二肽甲酯，其中，组氨酸和脯氨酸中的一种是甲酯盐酸盐的形式，另一种是氨基被保护的形式；(2)将步骤(1)制备的氨基被保护的脯组二肽甲酯脱保护并环合成脯组环二肽；其中，在步骤(1)中，氨基被保护形式的氨基酸与N‑羟基琥珀酰亚胺在N,N'‑二环己基碳二亚胺的作用下生成活泼酯，再进一步与甲酯盐酸盐形式的氨基酸在碱性条件下反应生成氨基被保护的脯组二肽甲酯；其中，在步骤(2)中，将步骤(1)制备的氨基被保护的脯组二肽甲酯在哌啶的四氢呋喃溶液中脱保护并环合成脯组环二肽；其中，在步骤(1)中，氨基被保护形式的氨基酸是氨基被芴甲氧羰基保护的氨基酸。
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