[发明专利]氘取代3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸衍生物及其药物组合物、药物制剂和用途

摘要

本发明提供了氘取代3‑(甲磺酰基)‑L‑苯丙氨酸衍生物及其药物组合物、药物制剂和用途，所述氘取代3‑(甲磺酰基)‑L‑苯丙氨酸衍生物具有式Ⅰ所示结构。本发明化合物及其衍生物具有良好的LFA‑1拮抗活性和优异药效学性能，以及较低的毒性。其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉、R₂₀、R₂₁各自独立地为氢或氘，且至少含有一个氘；其中R为氢。

主权项

1.一种如式I所示的化合物或其衍生物，所述衍生物为其药学上可接受的盐或酯，其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉、R₂₀、R₂₁各自独立地为氢或氘；且至少R₁、R₂和R₃为氘，或者至少R₈和R₉为氘；其中R为氢；所述其药学上可接受的酯的成酯基团选自C1‑C10烷基、C2‑C10链烯基、C2‑C10炔基、C3‑C10环烷基、C3‑C6环链烯基、C1‑C6烷基取代的苯基、苯基取代的C1‑C6烷基、苯基的基团。