[发明专利]一种Aβ寡聚化抑制剂、合成方法及应用有效

专利信息
申请号: 201710024730.9 申请日: 2017-01-13
公开(公告)号: CN106883214B 公开(公告)日: 2019-04-23
发明(设计)人: 吴海强;李玥;余熙;郑易之;邹永东;贺震旦;刘志刚;王丽;吴序栎;刘立忠 申请(专利权)人: 深圳大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D219/12;A61K31/496;A61P25/28;C12Q1/44;C12Q1/48
代理公司: 深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙) 44268 代理人: 王永文;刘文求
地址: 518060 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开一种Aβ寡聚化抑制剂、合成方法及应用,所述Aβ寡聚化抑制剂结构通式如下:其中,R1是氢、直链状烷基、支链状烷基、烷氧基、卤素、苯环、六元杂芳环、五元杂芳环、七元芳环、萘、蒽、萘醌、多芳环体系及其取代物中的一种;R2是氢、羧基、硝基、磺酸基、胺基、磷酸基及其取代物中的一种;n1=1~4,n2=1~4。本发明所提供的Aβ寡聚化抑制剂是基于Aβ寡聚过程特征、天然药效团和其他关键酶活性中心结构设计的,结构新颖、活性显著,以SN2反应为主即可完成合成,本发明合成方法路线简单可靠、收率高,更适合大规模制备。本发明的Aβ寡聚化抑制剂可广泛用于Aβ寡聚化抑制剂类抗AD药物和Aβ寡聚化相关检测、诊断试剂盒等。
搜索关键词: 一种 寡聚化 抑制剂 合成 方法 应用
【主权项】:
1.一种Aβ寡聚化抑制剂,其特征在于,所述Aβ寡聚化抑制剂结构通式如下:其中,苯环上的H是可取代的,当苯环上含有取代基R1时,R1是单取代或不同位置的多取代,R1是直链状烷基、支链状烷基、烷氧基、卤素、苯环、六元杂芳环、五元杂芳环、七元芳环、萘、蒽、萘醌、多芳环体系中的一种;咪唑环上的H是可取代的,当咪唑环上含有取代基R2时,R2是单取代或不同位置的多取代,R2是羧基、硝基、磺酸基、胺基、磷酸基中的一种;n1=1~4,n2=1~4。
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