[发明专利]一种多靶点Aβ寡聚化抑制剂的合成方法及应用有效
| 申请号： | 201710024935.7 | 申请日： | 2017-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN106831713B | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 吴海强;王丽;邹永东;郑易之;贺震旦;刘志刚;余熙;李玥;吴序栎;刘立忠 | 申请（专利权）人： | 深圳大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61P25/28 |
| 代理公司： | 深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙) 44268 | 代理人： | 王永文;刘文求 |
| 地址： | 518060 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开一种多靶点Aβ寡聚化抑制剂的合成方法及应用，合成方法包括步骤：(1)以溴苯胺或其衍生物和(1‑苄基哌啶‑4‑基)甲胺或其衍生物为起始原料，经Suzuki偶联反应制备中间体II；(2)以中间体II和1,3‑二溴丙烷或其类似物为原料，经SN2反应制备带有烷基链的中间体III；(3)以带有烷基链的中间体III和咪唑或其衍生物为原料，经SN2反应制备目标产物多靶点Aβ寡聚化抑制剂。本发明合成方法路线简单可靠、收率高，更适合大规模制备。本发明将多靶点Aβ寡聚化抑制剂应用在Aβ寡聚化抑制剂抗AD药物、谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂类抗AD药物、乙酰胆碱酯酶抑制剂类抗AD药物的制备中，并可应用在Aβ寡聚化、谷氨酰胺酰基环化酶、乙酰胆碱酯酶的试剂盒中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 多靶点 寡聚化 抑制剂 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种多靶点Aβ寡聚化抑制剂的合成方法，其特征在于，包括步骤：(1)以溴苯胺和(1‑苄基哌啶‑4‑基)甲胺为起始原料，经Suzuki偶联反应制备中间体II；(2)以中间体II和1，3‑二溴丙烷或其类似物为原料，经SN2反应制备带有烷基链的中间体III；(3)以带有烷基链的中间体III和咪唑为原料，经SN2反应制备目标产物多靶点Aβ寡聚化抑制剂；所述多靶点Aβ寡聚化抑制剂的结构通式如下：![]()
其中，R1、R2、R3是氢；n＝1～5。
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