[发明专利]苯并二氮杂萘类生物碱及其合成方法与应用有效

专利信息
申请号: 201710026229.6 申请日: 2017-01-13
公开(公告)号: CN108299430B 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 林厚文;杨帆;代树文;程春伟 申请(专利权)人: 上海交通大学医学院附属仁济医院
主分类号: C07D471/06 分类号: C07D471/06;A61K31/4375;A61P35/00
代理公司: 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人: 陆林辉
地址: 200127 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种苯并二氮杂萘类生物碱化合物,及其药用盐,所述的化合物的结构如通式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,R1、R2和R3独立地为氢、C1~4烷基或C1~4烷酰基;R4和R5中一个为苯环或取代的苯环,另一个为氢、苯环或取代的苯环,取代的苯环上的取代基为羟基、氰基、氨基、卤素、C1~4烷基、C1~4烷氧基、C1~4烷胺基、C1~4烷酰基或C1~4烷氧酰基。还公开了该类化合物的合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的式(Ⅰ)所示的化合物对人肺癌干细胞PC9‑Nanog和人肺癌干细胞PC9‑Oct4显示出较强的抑制活性,抗肺癌活性显著,可用于制备抗肿瘤特别是抗肺癌药物。
搜索关键词: 二氮杂萘类 生物碱 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.一种苯并二氮杂萘类生物碱化合物,及其药用盐,所述的化合物的结构如通式(Ⅰ)所示: 式(Ⅰ)中,R1、R2和R3独立地为氢、C1~4烷基或C1~4烷酰基;R4和R5中一个为苯环或取代的苯环,另一个为氢、苯环或取代的苯环,取代的苯环上的取代基为羟基、氰基、氨基、卤素、C1~4烷基、C1~4烷氧基、C1~4烷胺基、C1~4烷酰基或C1~4烷氧酰基。
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