[发明专利]一种螺环氧化吲哚γ-丁内酯类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201710028519.4 | 申请日： | 2017-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN106749295B | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 杜鼎;曹京;董书顶 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;C07D491/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本专利涉及有机化学领域，具体涉及一种如式I所示的酸和如式II所示的酮为原料，在如式III所示的N，N’‑羰基二咪唑、对甲苯磺酸和碳酸铯存在下，以二氯甲烷为溶剂，在25℃条件下反应4h，将反应液浓缩，经以柱层析洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到螺氧化吲哚γ‑丁内酯产物IV。另一种如式I所示的酸和如式V所示的N‑取代靛红为原料，在2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N，N，N′，N′‑四甲基脲六氟磷酸酯、三乙胺存在下，以四氢呋喃为溶剂，在0℃条件下反应6h，将反应液浓缩，经以柱层析洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到螺氧化吲哚γ‑丁内酯产物VI。本发明合成方法具有收率较好、底物适用面广，操作简便、反应温和、后处理方便等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氧化 吲哚 内酯 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式IV所示的螺环氧化吲哚γ‑丁内酯类化合物的合成方法，其特征在于：以如式I所示的酸和如式II所示的酮为原料，在如式III所示的N，N’‑羰基二咪唑、对甲苯磺酸和碳酸铯存在下，以二氯甲烷为溶剂，在25℃条件下反应4h，将反应液浓缩，经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为5∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到螺环氧化吲哚γ‑丁内酯产物；所述的酸∶酮∶N，N’‑羰基二咪唑∶碳酸铯∶对甲苯磺酸物质的量比为1∶1.5∶1.2∶2∶1；所述的酸∶二氯甲烷物质的量比为1∶156，式I、式II或式IV中，R1表示卤原子、烷基，R2表示芳基、取代芳基、烷基、杂环；![]()
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