[发明专利]琥珀酸索利那新的新制备方法在审
| 申请号： | 201710030815.8 | 申请日： | 2017-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN108314681A | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 温光辉;宛六一;付冀峰;刘金玉 | 申请（专利权）人： | 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100044 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及琥珀酸索利那新的一种新制备方法，主要包括以下步骤：1）式Ⅲ化合物（R）‑（‑）‑喹宁环‑3‑醇与式Ⅳ化合物N，N,‑羰基二咪唑反应得到式Ⅴ化合物（R）‑咪唑‑1‑羧酸‑1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑基酯；2）式Ⅴ化合物（R）‑咪唑‑1‑羧酸‑1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑基酯与式Ⅵ化合物（S）‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉反应得到式Ⅱ的索利那新碱体；3）式Ⅱ的索利那新碱体与琥珀酸反应及经过精制纯化得到式Ⅰ的琥珀酸索利那新。该制备方法的优点是：琥珀酸索利那新收率较高且纯度很高、工艺简单并适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 琥珀酸索利那新 制备 氮杂双环 索利那新 基酯 咪唑 羧酸 琥珀酸 四氢异喹啉 羰基二咪唑 苯基 收率 精制 | ||
【主权项】：
1.琥珀酸索利那新的一种新制备方法，![]()
其特征在于，制备路线如上所示。
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