[发明专利]一种光学活性二(杂)芳基甲醇及其不对称合成方法在审

专利信息
申请号: 201710031647.4 申请日: 2017-01-17
公开(公告)号: CN106831550A 公开(公告)日: 2017-06-13
发明(设计)人: 周海峰;王百贵;刘祈星;陆国仁 申请(专利权)人: 三峡大学
主分类号: C07D213/30 分类号: C07D213/30;C07D215/14;C07D217/16;C07D241/42;C07C29/143;C07C33/20;C07B53/00
代理公司: 宜昌市三峡专利事务所42103 代理人: 蒋悦
地址: 443002*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及一种光学活性二(杂)芳基甲醇的不对称合成方法。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,甲酸钠、或者甲酸/三乙胺、或者异丙醇为氢源,首次实现了对二(杂)芳基甲酮的不对称转移氢化反应,得到光学活性二(杂)芳基甲醇。该方法反应条件温和,操作简便,原料易得、底物适用范围广、对映选择性高,在合成抗组胺手性药物苯海拉明、甲苯海明、卡比沙明、贝他斯汀等方面具有重要的应用前景。
搜索关键词: 一种 光学 活性 甲醇 及其 不对称 合成 方法
【主权项】:
一种光学活性二(杂)芳基甲醇,其特征在于,化合物结构式为:所述的Ar1选自Ar2选自R1、R2是氢、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基或氰基中的任意一种;上面给出的化合物的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:卤素:指氟、氯、溴、碘;烷基:指直链或支链烷基;卤代烷基:指直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子部分或全部被卤原子取代。
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