[发明专利]一种含伊维菌素类药物的口服固体制剂

摘要

本发明提出将伊维菌素类药物与选择的非离子表面活性剂和其它助剂组合，制备含伊维菌素类药物的口服固体制剂。本发明主要解决的技术问题是提高制剂中的伊维菌素类药物在水中的溶出度和克服伊维菌素类药物在酸性条件下易水解的缺陷，以达到提高药物在体内的溶出度，同时保护药物在酸性胃液中不被破坏或更少被破坏的目的；其次是克服制剂在保存期间活性成份的酸/碱催化降解问题和氧化降解问题，使药剂的有效组分降解的更少。本发明特别优选聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物与苯甲酸苄酯或氮酮或辛/癸酸三甘油酯或十四烷酸异丙酯组合，来制备更耐酸/碱催化降解作用的含伊维菌素类药物的口服固体制剂。

主权项

一种含抗寄生虫药物的口服固体制剂，其特征在于所述固体制剂包含以下各组份：a、在每1公斤所述固体制剂中包含0.1‑20克活性成分，所述活性成分包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿维菌素、司拉菌素中的一种；b、亲水亲油平衡值等于或大于12的非离子表面活性剂，它在制剂中的含量是所述活性成分含量的3至20倍，按重量比计算，最多加入量不超过制剂重量的20％；所述的亲水亲油平衡值大于或等于12的非离子表面活性剂包括吐温类、卖泽类、苄泽类、平平加、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、聚乙二醇植物油缩合物、聚氧乙烯蓖麻油缩合物；c、载体材料，加至1公斤；所述载体材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、鱼粉、牛肉粉、鸡肉粉、猪肝粉、鸡肝粉中的一种或一种以上的组合物；d、在每1公斤所述口服固体制剂中不包含或包含2‑10克1，2‑丙二醇；e、在每1公斤所述口服固体制剂中不包含或包含相当于所述非离子表面活性剂重量的10‑110％的疏水性介质，重量百分比；所述的疏水性介质包括苯甲酸苄酯、二丙二醇二苯甲酸酯、二乙二醇苯甲酸酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸异丙酯、油酸乙酯、氮酮中的一种或一种以上的组合物。