[发明专利]一种Selinexor中间体的合成工艺在审
申请号: | 201710041114.4 | 申请日: | 2017-01-17 |
公开(公告)号: | CN106831617A | 公开(公告)日: | 2017-06-13 |
发明(设计)人: | 陈新颖;徐亮;刘文忠 | 申请(专利权)人: | 广州市闻皓生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08 |
代理公司: | 深圳市舜立知识产权代理事务所(普通合伙)44335 | 代理人: | 卢刚 |
地址: | 510000 广东省广州*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提供了一种Selinexor中间体的合成工艺,包括以下步骤向反应釜中投入中间体2和~N’N‑二甲基甲酰胺后,加入氢氧化钠,再加入六水合氯化镁,搅拌2~4h后,用盐酸调节反应体系的pH至1.8‑2.2,经萃取、浓缩得到中间体5。向反应釜中投入中间体5和甲醇后,滴加甲酰肼和甲酸乙酯,升温至90~95℃,并反应6~8h,降温后加水,经过、洗涤、浓缩过滤,烘干得Selinexor中间体。该方法避免使用硫氢化钠,不再生成有毒气体硫化氢,对环境污染小,适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 selinexor 中间体 合成 工艺 | ||
【主权项】:
一种Selinexor中间体的合成工艺,其特征在于,该工艺的反应方程式如下:其中,化合物4为该合成工艺制备的Selinexor中间体。
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