[发明专利]制备吡唑并[5;1-α]异喹啉衍生物的方法有效
| 申请号： | 201710041355.9 | 申请日： | 2017-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN106749239B | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 华瑞茂 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100084 北京市海淀区北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备吡唑并[5,1‑α]异喹啉衍生物的方法。该方法包括如下步骤：将式II所示化合物、式III所示化合物、式IV所示对甲苯磺酰肼、催化剂和添加剂混匀于溶剂中进行串联环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。该方法、便捷、经济、应用前景广。 |
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| 搜索关键词： | 制备 吡唑 喹啉 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I所示化合物的方法，包括如下步骤：将式II所示化合物、式III所示化合物、式IV所示对甲苯磺酰肼、催化剂和添加剂混匀于溶剂中进行串联环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物；![]()
所述式I和式II中，R1为单取代或多取代的氟、氯和甲氧基；所述式I和式III中，R2为苯基、含有取代基的苯基、1‑萘基、3‑噻吩基、含有取代基的1‑萘基或含有取代基的3‑噻吩基；所述含有取代基的苯基、含有取代基的1‑萘基和含有取代基的3‑噻吩基中，取代基选自C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、氟、氯或溴；所述催化剂为一价铜卡宾催化剂和一价铜催化剂；其中，所述一价铜卡宾催化剂的结构式如式V所示；![]()
所述式V中，THF为四氢呋喃基团；所述一价铜催化剂为CuI；所述添加剂为叔丁基醇钾和四丁基溴化铵。
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