[发明专利]4‑(氨基甲基)‑N‑烷基四氢‑2H‑呋喃‑4‑胺的制备方法在审
申请号: | 201710046219.9 | 申请日: | 2017-01-22 |
公开(公告)号: | CN106518823A | 公开(公告)日: | 2017-03-22 |
发明(设计)人: | 刘现军;张中剑;戴益思;余飞飞;黄文飞 | 申请(专利权)人: | 苏州楚凯药业有限公司 |
主分类号: | C07D309/14 | 分类号: | C07D309/14 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司32224 | 代理人: | 刘艳艳,董建林 |
地址: | 215200 江苏省苏州市吴江经*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及了一种药物中间体的制备方法,具体涉及具有通式I的胺类物质4‑(氨基甲基)‑N‑烷基四氢‑2H‑呋喃‑4‑胺的制备方法,以环酮作为原料,通过TMSCN及烷基胺反应,得到胺基氰类化合物II,经过硼氢化钠和Ni‑Al合金连用还原氰基,得到4‑(氨基甲基)‑N‑烷基四氢‑2H‑呋喃‑4‑胺(I)。作为痛症或瘙痒症预防的药物中间体,本发明中所阐述该化合物的合成方法避免使用剧毒类化合物及易燃易爆类原料,更能够适用于工业化大生产过程中。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲基 烷基 呋喃 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种化合物的制备方法,其特征在于,所述化合物的化学结构式如下:其中,R1、R2是H或C1‑C3烷基;R3是C或O;制备方法如下:以环酮作为原料,通过取代反应,得到胺基氰类化合物II,胺基氰类化合物II经过还原剂还原,即得;合成路线如下:其中,R1、R2是H或C1‑C3烷基;R3是C或O。
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