[发明专利]一种治疗卵巢癌药物Rucaparib中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710055983.2 | 申请日： | 2017-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN106749282B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 张丽芳;高凌雪;陈令浩 | 申请（专利权）人： | 青岛市妇女儿童医院 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 谈杰 |
| 地址： | 266034 山东省青岛市市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种治疗卵巢癌药物Rucaparib中间体的制备方法，该制备方法包括以下步骤：1)在保护气体和无机碱存在下，将3‑氟‑5‑三氟甲磺酰基苯甲酸甲酯与(1‑重氮基‑2‑氧代‑3‑氰基丙基)膦酸二甲酯搅拌反应得混合物M；2)将步骤1)所得的混合物M在酸性条件下搅拌反应得到3‑氰乙基‑6‑氟‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯；3)将步骤2)得到的产物在酸性条件下钯碳催化加氢得到中间体8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。本发明提供的方法，目标化合物收率高，纯度高；条件温和，步骤较少，反应时间短，更加适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 治疗 卵巢癌 药物 rucaparib 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种治疗卵巢癌药物Rucaparib中间体的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1）在保护气体和无机碱存在下，将3‑氟‑5‑三氟甲磺酰基苯甲酸甲酯与(1‑重氮基‑2‑氧代‑3‑氰基丙基)膦酸二甲酯在有机溶剂中搅拌反应，搅拌反应结束，反应液浓缩，水洗得混合物M；2）将步骤1）所得的混合物M在四氢呋喃中在酸性条件下搅拌反应得到3‑氰乙基‑6‑氟‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯；3）将步骤2）得到的3‑氰乙基‑6‑氟‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯在酸性条件下钯碳催化加氢反应得到Rucaparib中间体8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。
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