[发明专利]套索多肽的化学全合成

摘要

以多锚点支撑实现套索多肽及其类似物的化学全合成方法。所述多锚点支撑优选为穴醚‑离子液体复合物。通过连接点的限制与导引来控制多肽链的走向，使其构成拓扑的套索构型。本发明所述的合成方法易于自动化，使得套索多肽药物的市场化成为可能；首次实现了套索多肽及其类似物的化学全合成，填补了目前国内外套索多肽化学合成的空白，对于多肽化学合成与多肽药物的研发都具有重要意义。

主权项

一种套索多肽及其类似物的合成方法，其特征是：基于多锚点支撑来实现套索多肽或套索多肽类似物的化学合成方法，包括基本步骤为：以多锚点的支撑体上形成的第一个连接点为起点，依次按照序列顺序，将氨基酸通过缩合反应连接，形成线性肽链；将线性肽链中的两个氨基酸通过支链与支撑体连接形成第二和第三连接点；在连接点的导引下，延长的肽链围绕第一连接点折向第二连接点方向闭合环化，形成肽环；选择性解除第二和第三连接点的多锚点支撑与多肽之间的化学连接，通过缓慢加热等物理方法对多肽结构进行弛豫；最后解除多锚点支撑在第一连接点与多肽之间的化学连接，形成具有拓扑结构的套索多肽产品。