[发明专利]多位点组合修饰的内吗啡肽类似物及其合成和应用有效
| 申请号： | 201710067056.2 | 申请日： | 2017-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN106967151B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 王锐;王媛;刘鑫;赵龙 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K5/02 | 分类号： | C07K5/02;C07K1/02;C07K1/06;A61K38/07;A61P25/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 郭海 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类酪氨酸或2,6‑二甲基酪氨酸，N‑甲基‑D型丙氨酸和α‑烯基‑β‑氨基酸分别在第1、2、4位氨基酸修饰的内吗啡肽类似物及其合成方法，属于生物医药领域。该内吗啡肽类似物是将内吗啡肽（EM1和EM2）的第1位氨基酸由酪氨酸或2,6‑二甲基酪氨酸替代，第2位氨基酸由N‑甲基‑D型丙氨酸替代，第4位氨基酸分别由苯基或2‑呋喃基取代的α‑烯基‑β‑氨基酸替换得到，命名为MEL‑N16系列；放射配体受体结合实验，离体器官生物检定，离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验结果表明，本发明合成的内吗啡肽类似物较内吗啡肽母体具有更高的亲和力、高酶解稳定性和高镇痛活性，在制备镇痛药物方面具有很好的临床应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 多位点 组合 修饰 吗啡 类似物 及其 合成 应用 | ||
【主权项】：
一类多位点组合修饰的内吗啡肽类似物，其结构通式为：或其中，R1为H或甲基；R2为苯基或2‑呋喃基。
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