[发明专利]RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710070712.4 | 申请日： | 2017-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN108409698B | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 王玉成;朱梅;白晓光;张国宁;王菊仙;岑山;董飚 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D311/18 | 分类号： | C07D311/18;C07D493/04;C07D215/227;C07D498/04;A61K31/37;A61K31/4704;A61K31/5383;A61P31/18 |
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| 地址： | 100050 北京市东城区天*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用。该RT/PR双靶点HIV抑制剂由式1所示的化合物或其药学上可接受的盐制备。式1所示的化合物具有明显的抑制HIV逆转录酶和抑制HIV蛋白酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | rt pr 双靶点 hiv 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式1所示的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
式1中，n为0或1；R1表示对位取代的氨基、对位取代的甲氧基、对位取代的硝基、对位取代的单取代或双取代胺基、对位取代的羟甲基或3,4位取代的亚甲二氧基；X为C、O、N或S；Y为S或P；M为羰基、羟基或亚胺基；R为Ra、Rb或Rc；所述Ra为![]()
所述![]()
所述Rc为![]()
其中Z独立地选自O或N；L独立地选自N、C或O；R2表示氢、C1‑C6烷基、卤素、C1‑C6烯基、C1‑C6烷氧基或烷氧烯基；R3表示氢、羟基、氨基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烯基、C1‑C6烷氧基或烷氧烯基；R4表示氢、羟基、C1‑C6烯基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或烷氧烯基或取代的苯基；当Z为O时R5不为任何基团，当Z为N时R5为氢。
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