[发明专利]吲哚类槐定碱衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201710093508.4 | 申请日: | 2017-02-21 |
公开(公告)号: | CN106928224B | 公开(公告)日: | 2018-12-11 |
发明(设计)人: | 王立升;许亦明;敬德旺;吴黎川;江俊;刘旭 | 申请(专利权)人: | 广西大学 |
主分类号: | C07D471/16 | 分类号: | C07D471/16;A61P35/00 |
代理公司: | 广州市红荔专利代理有限公司 44214 | 代理人: | 李彦孚;何承鑫 |
地址: | 530004 广西壮族*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | 本发明公开了吲哚类槐定碱衍生物及其制备方法,属于药物化学与药物治疗学领域。该化合物以槐定碱为起始原料,经过槐定碱D环酰胺键水解得到槐定酸钾盐,再与甲醇发生酯化反应得到槐定酸甲酯,槐定酸甲酯与甲醛反应得到中间体,中间体与吲哚衍生物反应得到具备较强的抗肿瘤活性的吲哚类槐定碱衍生物。本发明吲哚类槐定碱衍生物的制备方法,原料易得、操作简单、精简了合成步骤、反应条件温和、产物收率高;通过实验表明本发明的吲哚槐定碱衍生物对多种癌细胞增殖具有较强的抑制作用,该类化合物可适用于临床上肿瘤的治疗。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 类槐定碱 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.吲哚类槐定碱衍生物,其特征在于,具有以下化合物结构通式:式中:R1独立地为H、F或CH3;R2独立地为H或F;R3独立地为H、2‑氟苄基、4‑氟苄基、2,6‑二氯苄基、4‑氯苄基、4‑CF3苄基或CH2CH3。
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