[发明专利]一种1,2,3,4-四氢喹啉磺酰胺类化合物及其应用

摘要

本发明属医药技术领域，涉及具有式(Ⅰ)结构特征的化合物，其中R1，R2，X1，X2，Cy1，m和n的定义参见说明书，该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可用于抑制视黄酸相关的孤儿受体γ(RORγ)，以及预防或治疗RORγ介导的发炎、代谢、自身免疫和其它疾病或病症如银屑病、类风湿性关节炎、多发性硬化、溃疡性结肠炎、哮喘、红斑狼疮、自身免疫性肝炎或I型和II型糖尿病，具有高效、低毒、代谢稳定性好的特点。(Ⅰ)。

主权项

1.式I化合物（I）其中：X1为C或N；X2为卤素、NH或O；m任选自0，1；n任选自0，1，2或 3；取代基R1选自：H、(C1‑ C3)烷基、卤基(C1‑ C3)烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基；取代基R2不存在或位于2、3、4、5、6位中的至少一个位置，是未取代的、单取代的、双取代的或多取代的，取代基R2选自下列基团中的一种、两种或多种：氢、卤素、硝基、羟基、羧基、三氟甲基、氰基、取代或未取代的氨基、苯基、取代或未取代的(C1‑C6)烷基、取代或未取代的(C1‑C6)烷氧基，‑CONH2、‑CONHR3、 ‑CON(R3)2、 ‑COOR3、 ‑COR3、 ‑NHCOR3、 ‑NHCOOR3基团，其中R3任选自 H、(C1‑C6)烷基、三氟甲基、苯基；当R2为双或三取代时，取代基相同或不同；Cy1不存在或任选自：H、Ar1、Hetar1或(C3‑C7)环烷基以上Ar1表示具有6‑10个碳原子的单环芳族烃体系或双环芳族烃体系及芳族烃饱和并环体系，该体系未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C3‑C7)‑环烷基、羰基、羧基、氨基、‑CONH2、‑COOR4、‑COR4、‑NHCOR4、‑NHCOOR4、‑COH(CF3)2、‑SONH2、‑SOOR4、‑SOR4、‑NHSOR4、‑NHSOOR4基团取代；其中R4任选自H、(C1‑C6)烷基；以上Hetar1表示具有1、2或3个N和/或O和/或S原子的饱和4、5、6、7、8、9或10元杂环，该杂环未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C3‑C7)‑环烷基、羰基、羧基、氨基、‑CONH2、‑COOR4、‑COR4、‑NHCOR4、‑NHCOOR4、‑COH(CF3)2、‑SONH2、‑SOOR4、‑SOR4、‑NHSOR4、‑NHSOOR4基团取代；其中R4任选自H、(C1‑C6)烷基。