[发明专利]氨甲酰基吡啶酮HIV整合酶抑制剂的方法和中间体在审
| 申请号： | 201710119973.0 | 申请日： | 2009-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN106986823A | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | B.A.约翰斯;段茂圣;箱木敏和 | 申请（专利权）人： | 盐野义制药株式会社;VIIV保健公司 |
| 主分类号： | C07D213/79 | 分类号： | C07D213/79 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 梅黎,周李军 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 提供了制造不经过烯属基团和不必使用锇试剂连接到6元环的杂原子上的醛亚甲基或水合或半缩醛亚甲基的方法。特别地，可以由（II）制造式（I）的化合物并避免使用烯丙胺 其中R、P1、P3、R3和Rx如本文所述。 | ||
| 搜索关键词： | 氨甲酰基 吡啶 hiv 整合 抑制剂 方法 中间体 | ||
【主权项】：
下式（I）的化合物：其中R是–CH(OH)2；P1是H或羟基保护基；P3是H或羧基保护基；R3是H、卤素、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烯氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂环基团、任选取代的杂环氧基和任选取代的氨基；R1是H或低级烷基；Rx是H、卤素或R2‑X‑NR1‑C(O)‑；R2是任选取代的芳基；且X是单键、选自O、S、SO、SO2和NH的杂原子基团或低级亚烷基或低级亚烯基，其中各自可以被杂原子插入。
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