[发明专利]一种C19-酰基化雷公藤甲素的制备方法在审
| 申请号： | 201710121312.1 | 申请日： | 2017-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN108530510A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 张鹏;刘祥超;荣彬;刘娜;王盼;包丽霞;贺利军;仇波;肖飞 | 申请（专利权）人： | 欣凯医药化工中间体（上海）有限公司;欣凯医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;王正君 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种C19‑酰基化雷公藤甲素的制备方法，具体地，本发明方法通过对式I化合物进行单酰基化，通过三步反应制备得到C19‑酰基化雷公藤甲素。本发明方法克服了现有方法中区域选择性不好的缺点，收率高，原料利用率高。 |
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| 搜索关键词： | 雷公藤甲素 酰基化 制备 区域选择性 原料利用率 三步反应 单酰基 收率 | ||
【主权项】：
1.一种C19‑酰基化雷公藤甲素(Ⅳ)的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(a)在惰性溶剂中，在碱性条件下，用式(Ⅰ)化合物与醛类化合物R2‑CHO反应，得到式(Ⅱ)化合物：![]()
(b)在惰性溶剂中，用式(Ⅱ)化合物进行氧化反应，从而得到式(Ⅲ)化合物：![]()
(c)在惰性溶剂中，式(Ⅲ)化合物脱除保护基团，得到式(Ⅳ)化合物：![]()
其中R1为甲硫甲基，乙酰基，三甲硅基，R2为苯基，C1‑C10烷基、C3‑C8环烷基、含有1‑4个选自N、O或S的杂原子的5‑10元杂环基。
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