[发明专利]一种3β‑羟基孕甾‑16‑烯‑20‑酮‑3‑醋酸酯合成表雄酮的新工艺在审
| 申请号： | 201710124919.5 | 申请日： | 2017-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN106928300A | 公开（公告）日： | 2017-07-07 |
| 发明（设计）人： | 闻开学;陈春笋 | 申请（专利权）人： | 湖北省丹江口开泰激素有限责任公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 442700 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种3β‑羟基孕甾‑16‑烯‑20‑酮‑3‑醋酸酯合成表雄酮的新工艺，以3beta‑羟基孕甾‑16‑烯‑20‑酮‑3‑醋酸酯为原料，通过肟化、重排、醇解及水解反应得表雄酮，采用此生产工艺表雄酮总收率达78％以上。本发明的技术方案省去了氢化反应，反应条件温和，解决了传统采用氯化钯‑碳酸钙作为催化剂使得工业成本过高的问题；且该工艺副产物少，具有操作简单，污染小，收率高等特点，易于进行工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 16 20 醋酸 合成 表雄酮 新工艺 | ||
【主权项】：
一种3β‑羟基孕甾‑16‑烯‑20‑酮‑3‑醋酸酯合成表雄酮的新工艺，其特征在于包括以下步骤：(1)以3β‑羟基孕甾‑16‑烯‑20‑酮‑3‑醋酸酯为原料，与盐酸羟胺和吡啶发生肟化反应，得到酮肟物，该反应式为：(2)以步骤(1)产物酮肟物为原料，发生Beckmann重排反应，得到重排物，该反应为：(3)以步骤(2)的重排产物为原料，碱催化发生醇解反应，该反应为：(4)以步骤(3)的烯胺产物为原料，在酸性条件下生成水解产物表雄酮，该反应为：
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