[发明专利]一种支化聚乙二醇异双官能化衍生物、其制备方法及其双组份生物相关物质缀合物

摘要

本发明公开了一种支化聚乙二醇异双官能化衍生物、其制备方法及其双组份生物相关物质缀合物，其结构如通式(1)所示，含有i(≥2)个烷氧基封端的PEG链，U为价态i+1的支化中心，Ld不存在或为二价连接基，异双官能化端由三价支化中心G、两个不同的功能端F1、F2构成，各自独立地含有若干个同种功能性端基R01、R02。该支化聚乙二醇异双官能化衍生物的两种功能基位于支化聚乙二醇组分的同侧，其缀合生物相关物质的产物为一种支化聚乙二醇化双组份生物相关物质，缀合有两种不同的生物相关物质组分，且均分布在聚乙二醇组分同侧，能改善靶向药物、光学标记药物等的性能，并有望用于联合用药领域。

主权项

1.一种支化聚乙二醇异双官能化衍生物，其特征在于，所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物的结构如通式(1)所示：其中，PEGi聚乙二醇组分，由C1～20烃基连接PEG组分的末端氧原子，Li为二价连接基，连接PEG组分另一端的氧原子，i为2～18的整数；同一分子中的PEGi‑Li各自独立，任两个PEGi彼此相同或不同，任两个Li彼此相同或不同；U为支化中心，价态为i+1，两端分别连接i个聚乙二醇组分和一个异双官能化端；Ld不存在或为二价连接基；异双官能化端由三价支化中心G、两个不同的功能基F1、F2构成；所述F1中具有一个、两个或更多个同种功能性端基R01，R01与G之间的间隔基为Z1；F2中具有一个、两个或更多个同种功能性端基R02，R02与G之间的间隔基为Z2；且R01不同于R02。