[发明专利]多西紫杉醇与胞壁酰二肽简化物的共缀物的制备及抗肿瘤作用在审

专利信息
申请号: 201710136920.X 申请日: 2017-03-09
公开(公告)号: CN107200771A 公开(公告)日: 2017-09-26
发明(设计)人: 刘刚;李硕;温晓明;郑朴荣;张倩立 申请(专利权)人: 深圳信立泰药业股份有限公司
主分类号: C07K5/037 分类号: C07K5/037;A61K47/64;A61K31/337;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙)44248 代理人: 胡吉科
地址: 518040 广东省深圳市福田*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及了一类式(I)所示化合物,具有抑制肿瘤和抑制肿瘤转移双功能共缀物的化学合成制备及抗肿瘤作用。本发明合成了多个多西紫杉醇和胞壁酰二肽简化物的共缀物,并通过可靠的理化数据及药效学试验,发现该类共缀物具有良好的成药性,以及具有更好的抗肿瘤与抗肿瘤转移功效。
搜索关键词: 紫杉醇 胞壁酰二肽 简化 共缀物 制备 肿瘤 作用
【主权项】:
如式I所示的化合物及其药学上可接受的盐其中,m=0或1;n=2,3,4,5,6,7,8,9或10;R1选自取代或非取代的芳基,取代或非取代杂芳基和取代或非取代的C1‑C6的烷氧基,所述取代的取代基选自羟基、巯基、卤素、氨基、硝基、氰基、醛基、C1‑C6的烷基、羧基、羟氨基、C2‑C6的烯烃基、C1‑C4的酰氨基;R2选自氢、取代或非取代的C1‑C6的烷基、取代或非取代的C1‑C6的烷氧基,所述取代的取代基选自卤素。
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