[发明专利]VEGFR3抑制剂在审
| 申请号： | 201710144110.9 | 申请日： | 2013-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN106986832A | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | 理查德·查尔斯·福伊齐克;内尔·崔;本杰明·约瑟夫·莫罗;凯瑟琳·法埃·赫姆利;吉琳·伊利莎白·伦尼斯;米歇尔·昂·卡梅里诺;丹尼·加纳梅;保罗·安托尼·斯图普尔;罗米纳·勒塞纳;威廉默斯·约翰尼斯·安东尼厄斯·克斯滕;安德鲁·约翰·哈维;伊恩·彼得·霍姆斯 | 申请（专利权）人： | 癌症治疗合作研究中心有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;A61K31/506;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 郑斌,卢蓓 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物。本发明还涉及用于制备所述式(I)化合物的方法、含有所述化合物的药剂或组合物，或使用所述化合物来治疗增殖性疾病如癌症，以及治疗通过控制和/或抑制淋巴管生成来改善的疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | vegfr3 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种式(II)化合物或其异构体或盐：其中：A为苯基，其带有不在所述NH基团的α位的取代基R1A并且可任选地进一步带有不在所述NH基团的α位的一个或两个取代基R1B，其中R1A选自：(i)CH(RC1)NHZ1，其中RC1选自H、C1‑2烷基并且Z1选自H、任选被OH取代的C1‑3烷基、C(＝O)OC1‑3烷基和C(＝O)Me；(ii)XNHZ2，其中X选自CMe2、亚环丙基、亚环丁基、亚环戊基和氧杂环丁亚基并且Z2选自H、任选被OH取代的C1‑3烷基、C(＝O)OC1‑3烷基和C(＝O)Me；(iii)选自R1A1至R1A11的基团：其中：RN1选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；RN2选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；RN3选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；RN4选自H和CH3；RN5选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；RN6选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；RN7和RN8独立地选自H和CH3；RN9选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；RN10选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；RN11选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；并且RN12选自H、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和C(＝O)Me；并且其中各R1B独立地选自：(i)C1‑3烷基；(ii)CF3；(iii)F；(iv)Cl；(v)O‑(C1‑3烷基)；(vi)CN；R2选自卤基、C1‑4烷基、CF3、CF2H、CN和甲氧基；R3选自取代的苯基，其带有在所述‑C2H4‑基团的α位的取代基R4，并且可另外地带有选自F、甲基和CF3的另外的取代基；并且R4为‑CH2‑C(O)N(RN13)Z3，其中RN13选自H和CH3；并且Z3选自H和CH3；条件是所述化合物不为以下化合物中的任一个：
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