[发明专利]一种多索茶碱的制备方法有效
| 申请号： | 201710147432.9 | 申请日： | 2015-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN106916156B | 公开（公告）日： | 2019-03-26 |
| 发明（设计）人： | 王姣;石清东 | 申请（专利权）人： | 北京颐方生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/08 | 分类号： | C07D473/08;C07D317/16 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 100040 北京市石景山区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种多索茶碱的制备方法，具体涉及式2所示的溴代乙醛缩乙二醇以及多索茶碱的合成方法，包括通过乙醛，乙二醇，溴一锅法反应制备式2的侧链溴代乙醛缩乙二醇，以及式2化合物再与茶碱进行N‑烃基化反应即可得到所述的多索茶碱。本发明的合成方法原料易得、成本低、产率高、工艺简洁、经济环保，有利于该药品的工业扩大化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 多索茶碱 乙二醇 制备 溴代乙醛 合成 烃基化反应 乙醛 一锅法 侧链 茶碱 产率 环保 生产 | ||
【主权项】：
1.一种多索茶碱的制备方法，包括如下步骤：在碱和相转移催化剂的存在下，使式3所示的茶碱与式2所示的溴代乙醛缩乙二醇反应以制得式1所示的多索茶碱：![]()
所述相转移催化剂选自四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、PEG‑400中的一种或多种；所述相转移催化剂为四丁基溴化铵或苄基三乙基氯化铵时，所述茶碱与所述相转移催化剂的投料摩尔比为1:0.03～0.05；所述相转移催化剂为PEG‑400时，按每摩尔茶碱12～16mlPEG‑400的比例投放物料；所述反应为缩合反应，所述反应在非质子性溶剂中或无溶剂条件下进行；所述反应在回流或非回流状态进行；所述反应的温度为50～150℃；所述反应时间为6～7h。
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