[发明专利]含毒蕈碱受体拮抗剂和β2受体激动剂的气雾剂及制备方法在审
申请号: | 201710149464.2 | 申请日: | 2017-03-14 |
公开(公告)号: | CN106943350A | 公开(公告)日: | 2017-07-14 |
发明(设计)人: | 吴闻哲;侯惠民;张琪;朱万辉 | 申请(专利权)人: | 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 |
主分类号: | A61K9/12 | 分类号: | A61K9/12;A61K9/72;A61K45/06;A61K31/4704;A61K31/40;A61K47/02;A61K47/32;A61K47/24;A61K47/06;A61P11/06;A61P11/00 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种含毒蕈碱受体拮抗剂和β2受体激动剂的气雾剂及制备方法,其组分包括推进剂、长效β2受体激动剂颗粒和长效毒蕈碱拮抗剂颗粒;LABA颗粒,其几何粒径按体积计,90%的颗粒的粒径小于10μm,50%的颗粒的粒径小于4μm或者更小;LAMA的颗粒,中位径为500nm~10μm;LAMA颗粒为LAMA、氯化钙和表面活性剂共同组成的颗粒;或者LAMA颗粒为LAMA和赋形剂共同组成的颗粒;本发明所述组合物包含的LABA或LAMA浓度可以实现以下目标递送剂量MDI每次启动作用可以产生约1μg~100μg,组合物所包含的LABA或LAMA的量可以选自约0.02mg/mL~2mg/mL。本发明所述组合物的优点具有较高的递送效率,长期储存时递送剂量稳定。 | ||
搜索关键词: | 毒蕈 受体 拮抗剂 激动剂 气雾剂 制备 方法 | ||
【主权项】:
含毒蕈碱受体拮抗剂和β2受体激动剂的气雾剂,其特征在于,其组分包括推进剂、长效β2受体激动剂颗粒和长效毒蕈碱拮抗剂颗粒;所述的LABA颗粒,其几何粒径按体积计,90%的颗粒的粒径小于10μm,50%的颗粒的粒径小于4μm或者更小;所述的LAMA的颗粒,空气动力学质量中位径(MMAD)为500nm~10μm;所述的LAMA颗粒为LAMA、氯化钙和表面活性剂共同组成的颗粒;或者:所述的LAMA颗粒为LAMA和赋形剂共同组成的颗粒。
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