[发明专利]恩替卡韦的合成方法及其中间体化合物有效
申请号: | 201710152615.X | 申请日: | 2011-07-13 |
公开(公告)号: | CN106928227B | 公开(公告)日: | 2020-06-30 |
发明(设计)人: | 郑志国 | 申请(专利权)人: | 浙江奥翔药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18;C07D473/32;C07F7/18;C07C43/196;C07D319/08;C07C69/78;C07C69/767;C07D309/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 317016 浙江省化*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及恩替卡韦的合成方法及其中间体化合物,具体而言,涉及恩替卡韦的制备方法、其中间体化合物以及所述中间体化合物的合成方法。 | ||
搜索关键词: | 恩替卡韦 合成 方法 及其 中间体 化合物 | ||
【主权项】:
式3的化合物:R1和R2可以相同或不同,并各自独立地选自下述(i)至(iii)组所述的羟基保护基:(i)R1和R2各自独立地选自烷基、卤代烷基、苄基、t‑BuMe2Si、t‑BuPh2Si、(i‑Pr)3Si或Et3Si;或者(ii)R1和R2各自独立地选自t‑BuMe2Si、t‑BuPh2Si、苯甲酰基、四氢吡喃‑2‑基、苯环上带有取代基的苯甲酰基、联苯‑4‑甲酰基,但R1和R2不同时为t‑BuMe2Si;或者(iii)R1和R2与所连接的五元碳环共同形成如下所述稠环系统之一:其中,R3为带有取代基的苯基,苯基上的取代基选自甲氧基、乙氧基、卤素、苯基和硝基;R4和R5可以相同或不同,分别代表C1‑6烷基或芳基;其中*号表示所述稠环与分子其他部分的连接点。
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