[发明专利]一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法与制剂有效

专利信息
申请号: 201710157831.3 申请日: 2017-03-16
公开(公告)号: CN106946975B 公开(公告)日: 2020-08-14
发明(设计)人: 傅志勤;周琴琴;单彬 申请(专利权)人: 上海天氏利医药科技有限公司
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00;A61K31/585;A61K9/127;A61K47/26;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人: 陆林辉
地址: 201802 上海市嘉*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法与制剂,所述的雷公藤甲素衍生物的化学结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,R表示碳原子数为2n的直链烷基酰基,n为2~9。本发明公开了所述化合物的制备方法,是由雷公藤甲素与饱和脂肪酸通过酯化反应得到。在TP的C14位OH键合饱和脂肪酸,将羟基成酯减小极性的同时引入脂肪酸可有效地增强脂溶性,而且性质稳定,不易氧化,可显著改善TP纳米制剂成药性。由本发明化合物制备的脂质体、胶束、纳米粒、脂肪乳等纳米制剂均具有良好的包载效果,制成的纳米制剂具有载药量大、包封率高、性质稳定等特点,同时还具有显著降低毒性,延长半衰期等优势。
搜索关键词: 一种 雷公藤 衍生物 及其 制备 方法 制剂
【主权项】:
一种雷公藤甲素脂肪酸酯,其化学结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,R表示碳原子数为2n的直链烷基酰基,n为2~9。
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