[发明专利]丁苯酞及其药物中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种新的药物中间体及其用于制备丁苯酞的方法。该方法以邻苯二甲酸单酯为原料，与戊酸酯进行酯缩合，再经水解、脱羧制备邻戊酰基苯甲酸，最后经硼氢化钠还原，环合制备得到。该方法原材料廉价易得，反应条件温和，避免了高温反应和格氏反应，降低了生产能耗和成本，提高了操作安全性。

主权项

1.一种式III所示的药物中间体或其盐：其中，R2选自氢、C1‑6的烷基、苄基、取代苄基、苯基、取代苯基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基；所述C1‑6烷基优选C1‑4烷基，更优选甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基；所述取代苯基、取代苄基、取代的苯甲酰基是指独立地被一个或多个下述基团或原子取代：氟、氯、溴、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4酰基；所述C1‑4烷氧基优选甲氧基、乙氧基；所述盐为金属盐或非金属盐，优选钾盐、钠盐、锂盐、铯盐、钙盐、镁盐、铵盐，更优选钾盐、钠盐。