[发明专利]DprE1酶抑制剂在审
| 申请号： | 201710165011.9 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN108623527A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 李华;陈捷;高雅;童勇;谢爽;叶强 | 申请（专利权）人： | 武汉华杰世纪生物医药有限公司;李华 |
| 主分类号： | C07D239/60 | 分类号： | C07D239/60;C07D401/12;C07D403/12;C07F9/6512;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/675;A61P31/06;A61P31/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430075 湖北省武汉市东*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供有效的DprE1酶抑制剂，可用于治疗结核杆菌和/或麻风杆菌感染及相关疾病，本发明中的DprE1酶抑制剂具有酰肼取代的亚甲基嘧啶三酮的结构。 | ||
| 搜索关键词： | 酶抑制剂 结核杆菌 麻风杆菌 嘧啶三酮 亚甲基 可用 酰肼 感染 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.式I化合物：![]()
其中，R1、R2相同或不同，各自独立地选自氢、取代或未取代C1~C8烷基、取代或未取代C2~C8不饱和链烯基、取代或未取代C3~C8环烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代芳基C1~C8烷基，其中芳基为单环或稠环芳烃基，取代基为一个或多个选自C1~C8烷基、C3~C8环烷基、羟基、C1~C8烷氧基、C1~C8酰氧基、C1~C8酰基、氨基、C1~C8烷基胺基、C1~C8酰胺基、C2~C8酰亚胺基、硝基、巯基、C1~C8烷硫基、C1~C8酰硫基、磷酰氧基、磺酰氧基、亚磺酰氧基、脒基、胍基、羧基、膦酸基、磺酸基、亚磺酸基、氰基、卤素的基团，其中卤素指氟、氯、溴和碘；Ar为取代或未取代的芳环、芳杂环或者稠合芳环，其取代基可以为一个或多个独立地选自取代或未取代的C1~C8烷基或C3~C8环烷基、取代或未取代的单环或稠环芳烃基、羟基、C1~C8烷氧基、C1~C8酰氧基、C1~C8酰基、氨基、C1~C8烷基胺基、C1~C8酰胺基、C2~C8烷基酰亚胺基、硝基、巯基、烃硫基、酰硫基、卤素、磷酰氧基、磺酰氧基、亚磺酰氧基、脒基、胍基、羧基、膦酸基、磺酸基、亚磺酸基、氰基的基团，其中取代或未取代的C1~C8烷基或C3~C8环烷基、取代或未取代的单环或稠环芳烃基的取代基为一个或多个选自羟基、C1~C8烷氧基、C1~C8酰氧基、C1~C8酰基、氨基、C1~C8烷基胺基、C1~C8酰胺基、C2~C8酰亚胺基、硝基、磷酰氧基、磺酰氧基、亚磺酰氧基、脒基、胍基、羧基、氰基、卤素的基团，以上卤素均指氟、氯、溴和碘；n为1或0；或其药学上可接受的盐、酯、酰胺和前体药物。
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