[发明专利]依利格鲁司他的合成方法及其中间体化合物有效
| 申请号： | 201710169305.9 | 申请日： | 2017-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN106967042B | 公开（公告）日： | 2020-08-14 |
| 发明（设计）人： | 刘瑜;余官能;郑志国 | 申请（专利权）人： | 浙江奥翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18;C07D413/06;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 317016 浙江省临海市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及依利格鲁司他的合成方法及其中间体化合物。具体而言，本发明属于有机化合物的合成领域，涉及依利格鲁司他及其可药用盐的合成方法，还涉及该方法中所用的中间体化合物以及其制备方法。本发明的依利格鲁司他的合成方法与现有合成方法相比，采用了新的合成中间体和合成步骤，具有操作便利、收率高、中间体和目标产物的纯度好等特点，且易于进行工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 依利格鲁司 合成 方法 及其 中间体 化合物 | ||
【主权项】：
一种制备依利格鲁司他及其可药用盐的方法，该方法包括如下步骤：(a‑1)将化合物V经磺酰化反应得到化合物VI，其中，R5是氢或羟基保护基，所述羟基保护基选自烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基烷基、烯丙基、酰基或硅保护基，例如t‑BuMe2Si、t‑BuPh2Si、(i‑Pr)3Si、Et3Si、Me3Si、烯丙基、2‑四氢吡喃基、甲氧基甲基、甲酰基、乙酰基、苄基或‑CH2Ar，其中Ar为未取代或取代的芳基，例如对甲氧基苯基或卤代苯基，M是烷基、芳基、取代的芳基或取代的烷基，(a‑2)将化合物VI与吡咯烷反应制得化合物VII，(a‑3)将化合物VII经金属催化氢化或有机磷试剂还原得化合物VIII，(a‑4)将化合物VIII与化合物IX经酰胺化反应得化合物X，其中，R6选自羟基、卤素或丁二酰亚胺氧基，当R5是氢时，化合物X为依利格鲁司他，或者当R5是羟基保护基时，继续进行以下步骤：(a‑5)将化合物X脱去羟基保护基得到依利格鲁司他。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江奥翔药业股份有限公司，未经浙江奥翔药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710169305.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
