[发明专利]抗纤维化剂的卤代类似物

摘要

本发明涉及抗纤维化剂的卤代类似物，具体地涉及具有说明书中所述取代基的式(I)的卤代化合物。所述化合物可用作抗纤维化药剂。本发明还涉及它们的制备方法。

主权项

式(I)化合物或其可药用盐或前药，其中：‑T为单键、双键或三键；‑R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自H、卤素、OH、NO2、CN、NH2、任选取代的C1‑C12烷基、任选取代的C2‑C12烯基、任选取代的C2‑C12炔基、任选取代的C1‑C10杂烷基、任选取代的C3‑C12环烷基、任选取代的C3‑C12环烯基、任选取代的C2‑C12杂环烷基、任选取代的C2‑C12杂环烯基、任选取代的C6‑C18芳基、任选取代的C1‑C18杂芳基、任选取代的C1‑C12烷氧基、任选取代的C2‑C12烯氧基、任选取代的C2‑C12炔氧基、任选取代的C1‑C10杂烷氧基、任选取代的C3‑C12环烷氧基、任选取代的C3‑C12环烯氧基、任选取代的C1‑C12杂环烷氧基、任选取代的C1‑C12杂环烯氧基、任选取代的C6‑C18芳氧基、任选取代的C1‑C18杂芳氧基、任选取代的C1‑C12烷基氨基、SR11、SO3H、SO2NR11R12、SO2R11、SONR11R12、SOR11、COR11、COOH、COOR11、CONR11R12、NR11COR12、NR11COOR12、NR11SO2R12、NR11CONR12R13、NR11R12和酰基；前提是R1、R2、R3、R4和R5中至少一个含有卤素；‑当T为单键或双键时，R6和R7存在，但是当T为三键时则不存在，R6和R7各自独立地选自H、NO2、CN、任选取代的C1‑C12烷基、任选取代的C2‑C12烯基、任选取代的C2‑C12炔基、任选取代的C1‑C10杂烷基、任选取代的C3‑C12环烷基、任选取代的C3‑C12环烯基、任选取代的C2‑C12杂环烷基、任选取代的C2‑C12杂环烯基、任选取代的C6‑C18芳基、任选取代的C1‑C18杂芳基、任选取代的C1‑C12烷氧基、任选取代的C2‑C12烯氧基、任选取代的C2‑C12炔氧基、任选取代的C1‑C10杂烷氧基、任选取代的C3‑C12环烷氧基、任选取代的C3‑C12环烯氧基、任选取代的C1‑C12杂环烷氧基、任选取代的C1‑C12杂环烯氧基、任选取代的C6‑C18芳氧基、任选取代的C1‑C18杂芳氧基、任选取代的C1‑C12烷基氨基、SR11、SO3H、SO2NR11R12、SO2R11、SONR11R12、SOR11、COR11、COOH、COOR11、CONR11R12、NR11COR12、NR11COOR12、NR11SO2R12、NR11CONR12R13、NR11R12和酰基；‑R8选自H、N‑保护基团、任选取代的C1‑C12烷基、任选取代的C2‑C12烯基、任选取代的C2‑C12炔基、任选取代的C1‑C10杂烷基、任选取代的C3‑C12环烷基、任选取代的C3‑C12环烯基、任选取代的C1‑C12杂环烷基、任选取代的C1‑C12杂环烯基、任选取代的C6‑C18芳基以及任选取代的C1‑C18杂芳基；‑R9选自H、COOR11、CONR11R12、COSR11、OR11、NR11R12和SR11；‑R10选自H、卤素、OH、NO2、CN、NH2、任选取代的C1‑C12烷基、任选取代的C2‑C12烯基、任选取代的C2‑C12炔基、任选取代的C1‑C10杂烷基、任选取代的C3‑C12环烷基、任选取代的C3‑C12环烯基、任选取代的C2‑C12杂环烷基、任选取代的C2‑C12杂环烯基、任选取代的C6‑C18芳基、任选取代的C1‑C18杂芳基、任选取代的C1‑C12烷氧基、任选取代的C2‑C12烯氧基、任选取代的C2‑C12炔氧基、任选取代的C1‑C10杂烷氧基、任选取代的C3‑C12环烷氧基、任选取代的C3‑C12环烯氧基、任选取代的C1‑C12杂环烷氧基、任选取代的C1‑C12杂环烯氧基、任选取代的C6‑C18芳氧基、任选取代的C1‑C18杂芳氧基、任选取代的C1‑C12烷基氨基、SR11、SO3H、SO2NR11R12、SO2R11、SONR11R12、SOR11、COR11、COOH、COOR11、CONR11R12、NR11COR12、NR11COOR12、NR11SO2R12、NR11CONR12R13、NR11R12和酰基；‑R11、R12和R13各自独立地选自H、任选取代的C1‑C12烷基、任选取代的C2‑C12烯基、任选取代的C2‑C12炔基、任选取代的C1‑C10杂烷基、任选取代的C3‑C12环烷基、任选取代的C3‑C12环烯基、任选取代的C1‑C12杂环烷基、任选取代的C1‑C12杂环烯基、任选取代的C6‑C18芳基和任选取代的C1‑C18杂芳基；‑m为选自0、1、2、3和4的整数；‑n为选自1、2、3、4和5的整数；以及‑m+n为选自1、2、3、4和5的整数。