[发明专利]前列腺特异性膜抗原(PSMA)的同源多价抑制剂和异源多价抑制剂以及其用途有效
| 申请号： | 201710184093.1 | 申请日： | 2012-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN107382890B | 公开（公告）日： | 2021-01-29 |
| 发明（设计）人： | 马丁·吉尔伯特·波姆珀;S·雷;罗尼·C·米斯;哈桑·夏拉尔 | 申请（专利权）人： | 约翰霍普金斯大学;马丁·吉尔伯特·波姆珀;S·雷;罗尼·C·米斯;哈桑·夏拉尔 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02;A61K31/395;A61P35/00;A61K51/04;A61K103/20 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牟静芳;郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请涉及前列腺特异性膜抗原(PSMA)的同源多价抑制剂和异源多价抑制剂以及其用途。本发明提供二价配体和多价配体，目的在于改进脲类PSMA抑制剂的亲和力和药代动力学特性。化合物以及其合成可以被推广到其它靶标抗原的多价化合物。因为它们呈现出药效团的多份拷贝，多价配体可以以高活动性和高亲和力结合到受体，从而起强效抑制剂的作用。在一个或多个实施方案中，本发明的模块化多价支架包含基于赖氨酸的(α‑,ε‑)二炔残基和一种或多种另外的赖氨酸残基，该二炔残基用于利用点击化学并入两种或更多种抗原结合部分比如PSMA结合的Lys‑Glu脲部分，该一种或多种另外的赖氨酸残基用于随后的采用成像核素和/或治疗性核素或采用用于肿瘤细胞杀死的细胞毒性配体的修饰。 | ||
| 搜索关键词： | 前列腺 特异性 抗原 psma 同源 抑制剂 异源多价 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种具有以下结构的化合物：或其药学上可接受的盐、或立体异构体。
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