[发明专利]一种全乙酰基保护α-2,6-二脱氧葡萄糖-O-糖苷的制备方法

摘要

本发明公开了一种全乙酰基保护α‑2,6‑二脱氧葡萄糖‑O‑糖苷的制备方法，其特点是以全乙酰化2,6‑二脱氧葡萄糖为给体，伯醇、仲醇、叔丁醇、酪醇、酪醇或5‑羟甲基糠醛等为受体，将给体与受体按1:0.2~4的当量比混合，搅拌下按1mol:10~100L的摩尔体积比加入乙腈、二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷溶解混合，在I2‑Et3SiH催化体系下进行糖苷化反应。本发明与现有技术相比具有工艺简单、操作方便，生产成本低，产率高，立体选择性高，反应条件更温和，反应时间短等优点，避免了高毒化学原料对环境的污染，是一种受体底物适用范围更广、绿色环保和经济高效的α‑2,6‑二脱氧葡萄糖‑O‑糖苷制备方法。

主权项

一种全乙酰基保护α‑2,6‑二脱氧葡萄糖‑O‑糖苷的制备方法，其特征在于以全乙酰化2,6‑二脱氧葡萄糖为给体，伯醇、仲醇、叔丁醇、酪醇或5‑羟甲基糠醛为受体，将给体与受体按1:0.2~4的当量比混合，搅拌下加入乙腈、二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷，然后在I2‑Et3SiH催化体系下进行糖苷化反应，其反应温度为0~50℃，反应时间为5~60分钟，反应结束后经分离、提纯后得产物为全乙酰基保护α‑2,6‑二脱氧葡萄糖‑O‑糖苷，所述伯醇为甲醇、乙醇、正丁醇、正戊醇、正辛醇、正癸醇、三氟乙醇、三氯乙醇、苯甲醇、丙烯醇或丙炔醇；所述仲醇为异丙醇、3‑戊醇、薄荷醇或环己醇；所述给体与乙腈、二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷的摩尔体积比为1mol:10~100L；所述I2‑Et3SiH催化体系，其I2与给体的当量比为0.1~2:1，Et3SiH与给体的当量比为0.01~1:1。