[发明专利]一种法匹拉韦的合成方法有效
| 申请号： | 201710195236.9 | 申请日： | 2017-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN106866553B | 公开（公告）日： | 2020-02-04 |
| 发明（设计）人： | 刘丰良;李翠钦 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 43114 长沙市融智专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 魏娟 |
| 地址： | 410083 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种法匹拉韦的合成方法，3‑氨基吡嗪‑2‑羧酸与醇发生酯化反应、溴化反应、重氮化反应、氨解反应、氯代‑脱水反应以及一锅串联的芳环氟代反应、氰基水解反应和芳环羟基取代反应，随后再经纯化处理，制得法匹拉韦。该方法以3‑氨基‑2‑羧基吡嗪为原料，经8步反应合成法匹拉韦，总收率为26％。本发明中关键中间体3、6采用重结晶法纯化，避免了文献中柱层析分离；最后3步反应采用一锅法完成，简化了操作。该合成方法提高了收率，成本较低且绿色经济，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 法匹拉韦 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种法匹拉韦的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n第一步：制备3-氨基-2-酯基吡嗪/n
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