[发明专利]一种多载药点、高载药配基药物偶联物

摘要

本发明公开了一种多载药点、高载药配基药物偶联物，所述配基药物偶联物具有通式Ⅰ所示的结构，其具备高载量、高药效、低毒、低风险特征，尤其可用于连接低毒性药物分子，从而扩展治疗窗口。进一步的，本发明提供的抗体偶联药物分子，因其多载药点和高载量特征，使得抗体偶联药物可以携带大量低毒性药物分子，不依赖抗体靶向作用和高毒性药物仍达到治疗效果。TM‑{R2‑PEG1‑[R1‑PEG2‑(R3‑A’‑D)n]m}l(Ⅰ)。

主权项

1.一种配基药物偶联物或其药学上可接受的盐，所述配基药物偶联物具有通式Ⅰ所示的结构：TM‑{R2‑PEG1‑[R1‑PEG2‑(R3‑A’‑D)n]m}l(Ⅰ)其中，TM为配基单元；PEG1和PEG2为相同或不同的聚乙二醇残基；l为11‑500的整数；m为1‑7的整数；n为1‑7的整数；A’为视情况存在的间隔物；R1为连接PEG1和PEG2的连接单元；R2为连接配基单元与PEG1的偶联单元；R3为连接PEG2和间隔物A’或药物的连接单元；D为药物。